Инструкция по применению:

Гепарин – антикоагулянт прямого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: светло-желтая или бесцветная прозрачная жидкость (флакон (флакончик) 1 мл по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 или 10 шт. в пачке картонной без упаковки. Ампула 1 мл с ампульным ножом по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 или 10 шт. в пачке картонной без упаковки. Ампула 2 мл с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Ампула 5 мл с ампульным ножом, по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой (поддоны) упаковке, в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Ампула 5 мл с ампульным ножом, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Ампула 5 мл, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Флакон (флакончик) 5 мл, по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой или пластиковой упаковке (поддоны), в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Флакон (флакончик) 5 мл, 1, 5 или 10 шт. в пачке картонной. Ампула полимерная 5 мл, по 5 шт. в пачке картонной. Флакон (флакончик) 5 мл, по 5 шт. в контейнере полистироловом);
• Мазь для наружного применения (по 10 или 25 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке 1 туба);
• Гель для наружного применения (по 15, 20, 30, 50 или 100 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество – гепарин натрия:

• 1 мл раствора – 5000 МЕ;
• 1 г мази – 100 МЕ;
• 1 г геля – 1000 МЕ.

Вспомогательные компоненты:

• Раствор: натрия хлорид – 3,4 мг, бензиловый спирт – 9 мг, вода для инъекций до 1 мл;
• Мазь: бензокаин – 40 мг, бензилникотинат – 0,8 мг.

Показания к применению

• Терапия и профилактика: тромбофлебиты, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. в случае заболеваний периферических вен), тромбоз глубоких вен, тромбоз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), нарушения микроциркуляции и микротромбообразования, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит;
• Профилактика: свертывание крови в ходе операций, в которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, митральный порок сердца, гемодиализ, перитонеальный диализ, гемосорбция, форсированный диурез, цитаферез;
• Промывание венозных катетеров;
• Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.

Противопоказания

Противопоказания к применению Гепарина в форме раствора:

• Гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе или в настоящее время, с тромбозом или без него;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Кровотечение, в случае если потенциальный риск превышает предполагаемую пользу применения.

С осторожностью назначают раствор при патологических состояниях, сопряженных с повышенным риском кровотечений:

• Черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт;
• Злокачественные новообразования;
• Сердечно-сосудистая система: аневризма сосудов головного мозга, острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты;
• Органы лимфатической системы и кроветворения: геморрагический диатез, лейкоз, гемофилия, тромбоцитопения;
• Язвенный колит, эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), варикозное расширение вен пищевода, продолжительное использование желудочных и тонкокишечных дренажей, геморрой;
• Врожденный дефицит синтеза антитромбина III и заместительная терапия препаратами антитромбина III (для уменьшения риска кровотечений следует использовать небольшие дозы препарата).

Другие физиологические состояния и патологии, при которых применять раствор Гепарин следует с осторожностью: хроническая почечная недостаточность; тяжелые заболевания печени с нарушением белково-синтетической функции; васкулиты; пролиферативная диабетическая ретинопатия; недавние хирургические вмешательства на спинном или головном мозге, глазах; ранний послеродовый период; недавно проведенная эпидуральная анестезия или поясничная пункция; угрожающий аборт; период менструации.

Противопоказания к применению мази и геля:

• Болезни, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, кровотечения, аневризма сосудов головного мозга, предположение внутричерепного кровоизлияния, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, антифосфолипидный синдром;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, злокачественные новообразования в печени, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, шоковые состояния;
• Период восстановления после хирургического вмешательства на печени и желчных путях, мозге, глазах, предстательной железе, пункции спинного мозга;
• Недавние роды, менструация, угрожающий выкидыш.

Мазь и гель нельзя наносить при язвенно-некротических процессах, на слизистые оболочки или открытые раны.

Нанесение мази или геля при беременности и в период грудного вскармливания (лактации) возможно под тщательным медицинским наблюдением, только по строгим показаниям.

Применение всех лекарственных форм Гепарина противопоказано больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутривенно капельно или болюсно и подкожно в область живота. Нельзя вводить препарат внутримышечно! Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и с учетом возраста пациента. Обычно лечение начинают с внутривенного введения 5000 МЕ, затем переходят на подкожные инъекции или капельное внутривенное введение.

Поддерживающее дозирование в зависимости от способа применения раствора:

• Непрерывная внутривенная инфузия – 24000-48000 МЕ в сутки со скоростью 1000-2000 МЕ в час;
• Регулярные внутривенные инъекции – 5000-10000 МЕ с интервалом 4-6 часов;
• Подкожные инъекции – 15000-20000 МЕ 2 раза или по 8000-10000 МЕ – 3 раза в сутки.

Для инфузионного введения препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида. Коррекция каждой последующей дозы производится на основании регулярных исследований активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и/или времени свертывания крови. При подкожном введении 10000-15000 МЕ в сутки регулярный контроль АЧТВ не обязателен.

Период лечения зависит от способа введения и показаний. Внутривенно препарат используют в течение 7-10 дней, затем лечение следует продолжить пероральными антикоагулянтами. Пероральные антикоагулянты рекомендуется назначать с первого или с 5 по 7 дней лечения, отмену раствора назначают на 4-5 день комбинированного лечения.

Применение Гепарина при особых клинических ситуациях производится по специальной схеме.

Мазь и гель применяют в зависимости от клинических показаний и возраста больного.

Побочные действия

• Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения в преходящей и тяжелой форме, в редких случаях с летальным исходом, может вызвать развитие некроза кожи, артериального тромбоза, гангрены, инсульта, инфаркта миокарда; геморрагические осложнения в виде кровотечения ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники с риском развития острой надпочечниковой недостаточности;
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня трансаминаз в крови;
• Со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного применения – кальцификация мягких тканей, остеопороз и спонтанные переломы;
• Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, бронхоспазм, ринит, лекарственная лихорадка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• Местные реакции: боль, гематома, кровотечение, гиперемия или изъязвления в месте введения;
• Прочие: угнетение синтеза альдостерона, преходящая алопеция.

Особые указания

Применение раствора должно проходить с учетом показателей свертывания крови, в случае резкого снижения количества тромбоцитов следует немедленно отменить применение препарата.

В случае назначения препарата в высоких дозах или при отсутствии реакции на Гепарин необходимо контролировать уровень антитромбина III.

У пациентов с артериальной гипертензией лечение следует сопровождать регулярным контролем артериального давления.

С осторожностью следует применять препарат пациентам при лучевой терапии, стоматологических манипуляциях, активном туберкулезе, при наличии внутриматочного контрацептива.

При лечении женщин старше 60 лет применение гепарина натрия может увеличить кровоточивость, поэтому данной категории больных следует снижать дозу раствора.

Адекватное дозирование, регулярный контроль свертывания крови и тщательная оценка противопоказаний снижают риск кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Гепарина совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида.

Гепарин натрия усиливает действие препаратов, содержащих производные бензодиазепина, фенитоин, пропранолол, хинидин.

Активность препарата снижают трициклические антидепрессанты, протамина сульфаты, полипептиды.

Антикоагулянтное действие препарата усиливает одновременное применение тромболитических средств (алтеплаза, урокиназа, стрептокиназа), антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, клопидогрел, тиклопидин, прасугрел), антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, аценокумарол, фениндион), нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС).

Риск кровотечений повышает одновременное применение Гепарина с декстраном, глюкокортикостероидами, цитостатиками, гидроксихлорохином, цефамандолом, вальпроевой и этакриновой кислотой, пропилтиоурацилом.

Антикоагулянтное действие препарата снижает одновременный прием кортикотропина, аскорбиновой кислоты, нитроглицерина, алкалоидов спорыньи, хинина, никотина, тетрациклина, сердечных гликозидов, антигистаминных средств или тироксина.

Препарат может снижать действие глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, инсулина.

Аналоги

Аналогами Гепарина являются: Гепарин-Натрий Браун, Гепарин-Ферейн, Гепарин-Рихтер, Гепарин ДЖ, Гепарин-Акрихин 1000 , Гепарин-Сандоз, Лиотон 1000 , Лавенум , Тромблесс .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре: раствор и гель – не выше 25 °C; мазь – до 20 °C.

Срок годности: раствор, мазь – 3 года; гель – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Раствор отпускается по рецепту, гель и мазь отпускаются без рецепта.

Гепарин - лекарственный препарат, относящийся к антикоагулянтам прямого действия. Предупреждает повышенную свертываемость крови и формирование тромбов. Сочетаясь с фибролизином, гепарин оказывает профилактику формирование кровяных сгустков, которые закупоривают кровеносные сосуды. Наиболее безопасная форма выпуска Гепарина - раствор для инъекций. При корректном использовании можно предупредить побочные эффекты, неизбежные при пероральном применении.

Состав и принцип действия

Главный действующий компонент препарата - гепарин натрий. Вещество представляет собой антикоагулянт прямого действия. Воздействует непосредственно на факторы, которые приводят к свертываемости крови. Достигая очага поражения, Гепарин оказывает целый ряд лечебных эффектов:

• блокирует биосинтез тромбина - формирование сложных соединений на основе тромбина;
• сводит к минимуму склеивание тромбоцитов, благодаря чему кровь перестает сгущаться;
• подавляет действие гиалуронидазы - фермента, который принимает участие в поддерживании проницаемости тканей;
• стимулирует фибринолитические свойства крови, благодаря чему сгустки рассасываются естественным образом;
• улучшает ток крови в области сердца;
• понижает концентрацию холестерина в крови;
• делает цвет липемической плазмы более светлым;
• повышает активность липопротеиновой липазы;
• подавляет иммунитет и помогает справиться с аутоиммунными заболеваниями (патологиями, при которых организм распознает собственные ткани как чужеродные и борется с ними);
• предупреждает отторжение организмом пересаженных органов.

Антикоагулянтное действие Гепарина в форме раствора для инъекций начинается практически сразу после введения средства в живот или под кожу в другой области. Однако эффект кратковременный и длится не более 5 часов. При подкожном введении действие гепарина наступает спустя 60 минут и продолжается до 12 часов.

Показания к применению

Средство прописывается врачами для устранения нарушений, в основе которых лежит чрезмерная свертываемость крови и образование тромбов. Сюда относятся:

• инфаркт миокарда;
• варикозное расширение вен;
• тромбозы магистральных вен и артерий;
• тромбированный геморрой;
• тромбофлебит;
• восстановительный период после оперирования кровеносных сосудов и сердца;
• использование аппаратов для поддержания кровообращения.

Средство часто используют во время лабораторных исследований для предотвращения свертываемости крови. Препарат назначается совместно с фибринолитическими препаратами, предназначенными для растворения сгустков крови.

Противопоказания

Внутривенное или внутримышечное введение значительно ограничивают список возможных побочных эффектов. Несмотря на это, Гепарин имеет ряд противопоказаний:

• заболевания, отличающиеся замедленной свертываемостью крови;
• повышенная кровоточивость и проницаемость сосудов;
• внутренние кровотечения;
• выраженные нарушения в работе печени и почек;
• воспаление желудочков и предсердий;
• аневризма;
• подострый бактериальный эндокардит;
• хронические или острые лейкозы;
• злокачественные опухоли;
• угнетение кроветворения костного мозга и снижение гемоглобина в плазме крови;
• венозная гангрена.

Перед применением Гепарина в живот, плечи или ягодицы рекомендуем пройти медицинское обследование и исключить возможные противопоказания.

Уколы Гепарина: инструкция по применению

Дозировка средства в уколах определяется индивидуально в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Как правило, инъекции осуществляет врач или специально обученный человек. При остром инфаркте миокарда медицинская помощь оказывается прямо на месте, еще до перевозки больного в медицинское учреждение.

Начальная доза Гепарина - 15 т.-20т. единиц. В условиях больницы пациенту вводится по 40 т. единиц препарата в сутки в течение 6 дней. Дозировка делится на 4 введения, во время каждой процедуры врач должен вводить по 4-10 т. единиц. Интервал между введением раствора для инъекций Гепарина - 4 часа.

Важно! Немаловажный нюанс - отслеживание времени, за которое кровь будет сворачиваться. При введении препарата оно должно быть в 2 раза выше обычных показателей. Время свертываемости крови нужно определять не реже, чем 1 раз в 2 дня.

Отмена препарата не должна быть резкой. Доза снижается постепенно на 2500 или 5 т. единиц во время каждого укола. Увеличивать интервал между введениями раствора не нужно. С 3-его дня лечения в терапевтический курс вводятся непрямые антикоагулянты. Если пациент чувствует себя хорошо, на 4-5 день рекомендуется применять для лечения только антикоагулянты непрямого действия.

При венозных и периферических тромбозах дозировка составляет 20-30 тысяч единиц препарата (вводится в вену). Со второго дня доза увеличивается до 60-80 тысяч единиц. Курс лечения определяется врачом.

Побочные эффекты

Если вы принимаете Гепарин внутривенно в течение долгого времени, то у вас может проявиться целый ряд побочных действий:

• аллергические реакции: покраснение кожи, высыпания, напоминающие ожог крапивой, выраженное жжение и зуд, появление слизистых выделений из носа, повышение температуры, коллапс и бронхоспазм. В отдельных случаях возможен анафилактический шок. Это тяжелое состояние, которое требует немедленной медицинской помощи;
• внутренние кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочевыделительных путей и различных органов. Возможны кровоизлияния в тех областях, где был введен аппарат;
• кожные реакции: боль, покраснение и скопление крови в области введения;
• понижение уровня тромбоцитов в крови;
• резкое повышение эозинофилов;
• снижение запасов фибриногена у пациентов с выраженной тромбоцитопенией;
• головная боль и головокружение, болезненность в суставах;
• тошнота, рвота, жидкий и частый стул, отсутствие аппетита;
• повышение артериального давления.

У пациентов с тромбоцитопенией возможно отмирание отдельных частей кожи, образование тромбов в артериях и формирование гангрены, инсульт и инфаркт миокарда. Если средство применяется в течение долгого времени, побочными эффектами становятся: хрупкость костей, недостаток кальция в мягких тканях, обратимое облысение.

Особые указания

При использовании больших доз гепарина уколы лучше проводить в стационарных условиях. Перед началом терапии проверяется число тромбоцитов. В первые и последующие дни лечения их число нужно постоянно контролировать, чтобы отслеживать прогресс и не допустить тромбоцитопении. Если у пациента резко снижается число тромбоцитов, лечение прекращается.

Для женщин старше 60-летнего возраста назначается сниженная доза гепарина. В противном случае это приведет к обширным кровопотерям. У пациентов с артериальной гипертензией нужно постоянно контролировать артериальное давление.

Перед введением Гепарин разбавляется в растворе натрия хлорида (0,9%). В некоторых случаях Гепарин может приобрести желтоватый оттенок, однако его свойств или переносимости это не меняет.

Стоимость Гепарина

Гепарин в ампулах можно приобрести от 73 рублей. Хранить при температуре 15-25 градусов. Срок хранения - до 4-х лет. К аналогам относятся: Лиотон 1000, Гепатромбин, Гепароид.

Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Гепарин натрия

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1000 МЕ/ мл, 5000 МЕ/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - гепарин натрия (полученного из мукозы) 1000 МЕ, 5000 ME

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или соломенно-желтого цвета жидкость, не мутная и свободная от частиц, оседающих при отстаивании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения время достижения максимальной концентрации составляет 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови достигается в 95% случаев, объем распределения очень низкий и составляет 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, который влияет непосредственно на факторы свертывания крови во всех фазах гемокоагуляции. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo , наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а также в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

Гепаринназначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).

С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза Гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя Гепарина в 0,9 % растворе натрия хлорида;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ Гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 МЕ (5 мл), затем по 20000 МЕ каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 МЕ. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 МЕ Гепарина. Дозы Гепарина при внутривенном введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет - 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет - 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления - кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

Нарушения со стороны системы крови и лимфы

Гепарин может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы

после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Расстройства иммунной системы

Редко:

аллергические реакции всех типов и степеней тяжести, с различными

проявлениями

Очень редко:

анафилактоидные реакции и анафилактический шок

Нарушения метаболизма и питания

Редко:

Гипоальдостеронизм, который может привести к увеличению в плазме

калия. Редко клинически значимая гиперкалиемия может произойти у

больных с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Сосудистые заболевания

часто:

кровотечение из любого органа, особенно при использовании высоких доз.

В некоторых случаях кровотечение привело к смерти или постоянной

нетрудоспособности.

Очень редко были зарегистрированы эпидуральная и спинальная гематома

у пациентов, получающих профилактические дозы гепарина при спинальной или эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

часто:

Повышение уровня трансаминаз, гамма-GT, ЛДГ и липазы, все показатели восстанавливаются после отмены препарата.

Поражение кожи и подкожной клетчатки

нечасто:

Сыпь (различные виды сыпи, включая эритематозные и макулопапулезные), крапивница, зуд.

редко:

Некроз кожи, при котором лечение должно быть немедленно прекращено.

Имеется сообщение об одном случае эритемы.

Поражение со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

нечасто:

Остеопороз в связи с длительной терапией гепарином.

Расстройства репродуктивной системы

очень редко:

Приапизм

Общие заболевания и поражение в месте введения препарата

часто:

Реакции в месте инъекции; местное раздражение при подкожном введении

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гепарину

Существующая или наличие в анамнезе гепарин-индуцированной тромбоцитопении

Склонность к генерализованному или местному кровотечению, включая тяжелую печеночную, почечную недостаточность, обострение язвенной болезни, болезни Крона, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции в области головы, шеи, глаз, ушей и у женщин при угрожающем выкидыше, родах (в том числе недавние).

Недавно проведенные хирургические вмешательства на предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия

пролиферативная диабетическая ретинопатия

активная форма туберкулеза

острый и хронический лейкоз

апластическая и гипопластическая анемии

беременность и период лактации

детский возраст до 3 лет

Инъекции Гепарина содержат 10 мг/мл консервант - бензиловый спирт, поэтому противопоказан недоношенным или новорожденным детям.

Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших Гепарин противопоказан.

У больных, получающих Гепарин для лечения, а не профилактики, местно-региональная анестезия при проведении плановых хирургических процедур противопоказана, так как использование Гепарина очень редко, но ассоциируется с развитием эпидуральной или спинальной гематомы в результате длительного или постоянного паралича.

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не менее, чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечению во время операции или в послеоперационный период. Одновременный прием аскорбиновой кислоты, антигистаминных средств, дигиталиса, никотиноподобных веществ или тетрациклинов может угнетать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками.

Особые указания

Гепаринследует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к низкомолекулярному гепарину.

Следует проявлять осторожность при введении препарата больным с повышенным риском кровотечений, гипертонии, почечной или печеночной недостаточностью.

Гепарин может подавлять секрецию альдостерона надпочечниками, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов, например, с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, с наличием в анамнезе метаболического ацидоза, повышенного содержания калия в плазме или при приеме калийсберегающих препаратов. Риск гиперкалиемии, по-видимому, увеличивается с увеличением продолжительности лечения, но, как правило, данные изменения обратимы. Уровень калия в плазме следует измерять у пациентов с факторами риска перед началом гепаринотерапии и регулярно контролировать его после лечения, особенно если оно затягивается более 7 дней.

Профилактическое применение Гепаринау пациентов после перидуральной или спинальной анестезии, или спинномозговой пункции, очень редко, но ассоциируется с эпидуральной или спинальной гематомой в результате длительного или постоянного паралича. Риск увеличивается при использовании перидурального или спинального катетера для анестезии; при сопутствующем использовании лекарственных средств, влияющих на гемостаз, таких как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы тромбоцитов или антикоагулянтов, а также при травматических или неоднократных проколов.

При принятии решения в промежутке между последним введением в профилактических дозах Гепарина и введения или удаления перидурального или спинального катетера, должны быть приняты во внимание характеристики по безопасности препарата и профиль пациента. Следующая доза препарата должна вводиться минимум через четыре часа после предыдущей инъекции. Повторное введение Гепаринаследует отложить до завершения хирургической процедуры.

При необходимости проведения гепаринотерапии в контексте перидуральной или спинальной анестезии, врачу необходимо обеспечить тщательное наблюдение за больным и регулярно проводить контроль неврологического состояния больного с целью немедленного выявления таких неврологических признаков, как боли в спине, нарушение моторной и сенсорной функции со стороны кишечника, мочевого пузыря. Пациенты должны быть проинструктированы немедленно информировать медсестру или врача при появлении подобных симптомов.

Гепарин не следует вводить внутримышечно из-за риска гематомы.

В связи с повышенным риском кровотечения, следует с осторожностью проводить сопутствующие внутримышечные инъекции, спинномозговую пункцию и аналогичные процедуры.

Из-за риска развития антитело-опосредованной гепарин-индуцированной тромбоцитопении, необходимо контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих лечение Гепарином более 5 дней, лечение должно быть немедленно остановлено при развивающейся тромбоцитопении.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения и гепарин-индуцированная тромбоцитопения с тромбозом может произойти в течение нескольких недель после прекращения терапии гепарином. Пациенты с тромбоцитопенией или тромбозом после прекращения гепарина должны быть осмотрены на наличие данной патологии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимании и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тяжелые геморрагические осложнения, кровотечения.

Лечение: в зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует или уменьшить дозу препарата или его отменить. Если после отмены препарата кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина - протамина сульфат (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 ME гепарина). В течение 90 минут после внутривенного введения препарата Гепарин вводят 50% рассчитанной дозы протамина сульфата, 50 % - в последующие 3 часа.

Форма выпуска и упаковка

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

• предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
• ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
• острая форма миокардита;
• трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
• пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
• нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
• трансмуральный ИМ;
• синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
• гемолитико уремический синдром;
• аутоиммунный нефрит;
• бактериальный эндокардит;
• профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

• синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
• флебитах и тромбофлебитах конечностей;
• лимфангитах;
• тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания

Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Ухудшение функции почек и/или печени.
• Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
• Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
• Постинфарктная аневризма сердца.
• Геморрой.
• После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
• Поражение сетчатки при сахарном диабете.
• Активная форма туберкулеза.
• Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

• При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
• Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
• Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
• Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте

Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.

Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия , а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

• Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
• Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: антикоагулянты .

форме геля : средства для лечения заболеваний ССС.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме : средства, влияющие на кровь и кроветворение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) — это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина .

Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3 .

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом , он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина .

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина ), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена .

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.

Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов .

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное , антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие .

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие .

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительно.

После введения под кожу TCmax — 4-5 часов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр — 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

Т1/2 — 30-60 минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики поверхностных вен , флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита , подкожных гематом .

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина назначают при , артерий миокарда , почечных вен , ТЭЛА, тромбофлебите , мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии , ДВС-синдроме , остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите , гемолитикоуремическом синдроме , волчаночном нефрите , гломерулонефрите , для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу — через 15-30 минут, при введении под кожу — через 20-60 минут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

Противопоказания

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

• гиперчувствительность;
• сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит , гемофилия и пр.);
• кровотечение;
• , внутричерепная аневризма;
• антифосфолипидный синдром ;
• черепно-мозговая травма;
• геморрагический инсульт ;
• неконтролируемая АГ;
• , сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
• угрожающий выкидыш;
• менструальный период;
• беременность;
• роды (в том числе недавние);
• период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта ;
• перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после .

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе ), артериальной гипертензией , активном , эндо- и перикардите , ХПН, печеночной недостаточности ; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

• Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка , гиперемия кожного покрова, ринит , ощущение жара в подошвах, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм , ).
• Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом , некрозом кожи и , . В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
• Местные реакции (гематома , гиперемия , боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
• Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая , гипоальдостеронизм , кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах назначают в виде:

• регулярных инъекций в вену;
• непрерывной инфузии;
• подкожно (уколы в живот).

В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения — капельная инфузия). Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

Высшая суточная доза — 60-80 тыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная доза — 800 МЕ/кг, от 4 месяцев до года — 700 МЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

• За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
• Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
• Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
• Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
• Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
• Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
• Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
• Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза — столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

Кратность применений — 2-3 р./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000 ).

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата — 50 мг.

Посредством гемодиализа не выводится.

Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения .

Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты , снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

Ослаблению действия способствуют: сердечные гликозиды , алкалоиды спорыньи , фенотиазины , антигистаминные ЛС, никотин , этакриновая и никотиновая кислоты , нитроглицерин (в/в введение), АКТГ, тетрациклины , щелочные аминокислоты и полипептиды, тироксин , протамин .

Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин , тироксины , никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..

Срок годности

Два года.

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массой 12-16 тыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

• препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин , Тропарин и т.д.);
• препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии Пиявит , Ангиофлюкс , ; раствор — Ангиофлюкс , Антитромбин III человеческий , Вессел Дуэ Ф , Флюксум , Анфибра , Фраксипарин , .

  Применение при беременности и в период лактации

  Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

  Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

  Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.