Кеторол – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Действующее вещество– кеторолак – вызывает (преимущественно в периферических тканях) неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов. В результате наблюдается подавление образования простагландинов, играющих важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции.
Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит НПВС других групп.
Начало обезболивающего действия укола Кеторол (внутримышечное введение) или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.
От чего помогает Кеторол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях и повышенной температуре тела.
Внутримышечные (в\м) и внутривенные (в\в) уколы Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторные (каждые 4-6 часов) уколы Кеторол по 10-30 мг. По инструкции пациентам более 65 лет, а также при нарушении почечных функций, препарат назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки.
Курс уколов – не более 5 дней.
Переход
В день перехода с внутримышечных уколов на таблетки, доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.
Таблетки
В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки могут быть назначены однократно или повторно.
Стандартная разовая дозировка таблеток Кеторол согласно инструкции по применению – 10 мг (1 таблетка), повторно – по 10 мг, до 4 раз в сутки.
Инструкция к гелю
Гель Кеторол следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза – полоса длиной в 1-2 см. Гель распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 раза в сутки.
Повторное использование геля возможно не ранее чем через 4 часа.
Применять гель Кеторол допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.
Если после 10 дней лечения состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторол:
Противопоказания
Противопоказано назначать Кеторол в следующих случаях:
С осторожностью назначают:
Передозировка
Проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.
При необходимости, заменить Кеторол можно на аналог по лечебному эффекту – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Кеторол 10мг 20шт. – от 38 до 49 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 105 до 147 рублей, гель для наружного применения 30г – от 200 рублей, по данным 717 аптек.
Беречь от детей. Препарат хранить в темном, сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.
Кетонал - это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты) и имеет те же показания к применению, что и Кеторол.
При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии Кеторол плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.
Отличием Кетонал от Кеторол также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.
Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что Кеторол обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем Кетонал, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.
При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2500–5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.
При значительно выраженном болевом синдроме или наличии противопоказаний для перорального применения препарата Кеторол назначается пациенту в форме раствора для инъекций.
При применении таблеток более 5 суток возрастает риск развития побочных эффектов у пациента, поэтому при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к врачу повторно.
Пациентам с нарушениями свертывания крови в период лечения препаратом следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, особенно это касается послеоперационных больных.
Для снижения риска развития лекарственной язвы пациенту можно одновременно с таблетками Кеторол назначать антацидные или обволакивающие препараты,что позволить уменьшить раздражающее действие главного вещества таблетки на слизистые оболочки пищеварительного тракта.
Во время лечения препаратом пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными приборами, требующими повышенной концентрации внимания.
Часто воспалительные заболевания протекают с болевыми ощущениями. В данном случае оптимальным вариантом является использование препарата широкого действия, который устраняет сразу несколько симптомов.
К таким относится Кеторол. О его свойствах, действии и правилах применения пойдёт речь в статье.
Кеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.
Также средство эффективно снимает жар.
Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).
Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:
Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.
Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.
Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.
Данные о производителе : Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).
Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза
Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.
Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:
Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом
Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.
Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.
Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.
Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.
Инструкция как колоть:
Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.
Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков
Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.
Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.
Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).
Основными критериями определения количества раствора являются:
Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.
Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.
Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.
Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:
В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.
Органы дыхания:
Мочеполовая система:
Органы кроветворения:
Сердечно-сосудистая система:
Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.
Передозировка препаратом Кеторол возможна.
Её распознать можно по следующим признакам:
Лекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.
Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.
Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.
К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:
Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.
Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.
В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:
Кетокам Кеторолак Долак Кетанов
Кеторол относится к препаратам с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектами из группы НПВС.
В качестве действующего вещества и в таблетках и в растворе Кеторола содержится кеторолака триметамол.
По инструкции применение Кеторола обосновано при болевом синдроме различной этиологии: мышечные и суставные боли, посттравматический болевой синдром, боль при вывихах и переломах, приступы радикулита, головных и мигренозных болей. Таблетки Кеторол эффективны при зубной боли.
Применять Кеторол лучше всего при острой боли, а не при хроническом болевом синдроме. Это относится и к таблеткам и к уколам.
Кеторол выпускается в виде таблеток, назначаемых для перорального приема, и ампул с готовым раствором для внутривенных и внутримышечных уколов. Таблетки покрыты специальной оболочкой, в одной таблетке содержится 10 мг активного вещества. Ампулы для назначения уколов содержат 1 мл раствора с 30 мг кеторолака.
Дозировка препарата зависит от возраста пациента и от пути введения.
Кратность назначения уколов и таблеток зависит от выраженности болевого синдрома.
Кеторолака триметамол обладает следующими эффектами:
Все эти свойства Кеторол реализует за счет угнетения циклооксигеназы, являющейся основным ферментом воспаления. Угнетенная циклооксигеназа синтезирует меньше простагландинов, которые и являются медиаторами боли и воспаления.
Таблетки Кеторол всасываются в желудке и 12-перстной кишке, их действие развивается через 30-40 минут. При внутримышечном уколе эффект ощущается через полчаса. Пик противовоспалительного действия отмечается через час-полтора.
Разрушается Кеторолак в печени, а продукты его распада выводятся почками и кишечником.
Применять Кеторол противопоказано в следующих случаях:
С осторожностью, Кеторол назначают пациентам с признаками печеночной и почечной недостаточности.
Как и все НПВС Кеторол противопоказан пациентам младше 16 лет.
Кеоторол в любых формах, в том числе и таблетки от зубной боли, могут вызвать нижеперечисленные побочные эффекты:
Временная боль и жжение в области укола Кеторолом бывают в норме и проходят самостоятельно через несколько минут.
Совместное применение с нефротоксичными лекарственными средствами (препараты золота), повышается риск развития почечной недостаточности.
Во время беременности и лактации Кеторол применять не следует.
По инструкции хранить Кеторол следует в затемненном месте, при температуре окружающей среды не выше 25 градусов. Максимальный срок годности и таблеток, и ампул с раствором – не более 3-х лет.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Кеторол представляет собой очень мощный ненаркотический обезболивающий препарат с противовоспалительной активностью и умеренным жаропонижающим эффектом. Однако основное действие Кеторола – обезболивающее (анальгезирующее). Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций - прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы "S" на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.
Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.
В состав геля Кеторол
Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.
Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль
Во всех указанных рецептах после букв "Rp" указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв "D.t.d." указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы "S." указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.
Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.
Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.
Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:
Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной , мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.
Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:
Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.
Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).
Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.
При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:
Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).
Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.
Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.
Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.
Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.
У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.
Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи .
При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:
Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.
В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов , гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.
Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.
При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.
Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия , нарушение слуха и зрения , аллергические реакции, отек легких и т.д.
Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.
Система органов | Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол |
Желудочно-кишечный тракт | Боли в желудке |
Понос | |
Стоматит | |
Метеоризм | |
Запор | |
Рвота | |
Ощущение наполненности желудка | |
Тошнота | |
Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением | |
Желтуха вследствие застоя желчи | |
Гепатит | |
Гепатомегалия (увеличение размеров печени) | |
Панкреатит | |
Мочевыделительная система | Острая почечная недостаточность |
Боли в пояснице | |
Гематурия (кровь в моче) | |
Азотемия (повышение остаточного азота крови) | |
Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру | |
Частое мочеиспускание | |
Увеличение или уменьшение количества мочи | |
Нефрит | |
Отеки | |
Дыхательная система | Бронхоспазм |
Диспноэ | |
Ринит | |
Отек гортани | |
Центральная нервная система | Головная боль |
Головокружение | |
Сонливость | |
Асептический менингит | |
Гиперактивность | |
Перепады настроения | |
Беспокойство | |
Галлюцинации | |
Депрессия | |
Психоз | |
Ухудшение слуха | |
Звон в ушах | |
Нечеткость зрения | |
Сердечно-сосудистая система | Повышение артериального давления |
Отек легких | |
Лекарственная форма" type="checkbox">
Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - кеторолак трометамина 30 мг
вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость
Противовоспалительные и противорематические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Кеторолак.
Код ATХ М01АВ15
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакокинетика
При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная. После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 - 100%.
Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.
Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности.
У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.
При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.
Фармакодинамика
Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов.
Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.
Для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде
Лечение может быть начато только в стационаре. Максимальная продолжительность лечения 2 дня.
Кеторол применяют внутримышечно или внутривенно струйно. Дозы, которые применяют внутривенно струйно, должны вводиться на протяжении не менее 15 секунд. Кеторол не применяется для эпидурального или спинального введения.
Время наступления анальгетического эффекта похоже, как для внутривенных, так и для внутримышечных инъекций и составляет приблизительно 30 минут, с максимальным наступлением обезболивания в течение от одного до двух часов. В среднем действие обезболивания длится от четырех до шести часов.
Дозировка регулируется в соответствии со степенью тяжести боли и реакцией пациента.
Применение продолжающихся многократных суточных доз кеторолака внутримышечно или внутривенно не должно длиться больше двух дней, так как более длительное применение препарата может привести к повышению побочных эффектов. Информация о применении препарата на более длительный период ограничена, так как большинство пациентов переходили на пероральные медицинские препараты или больше не нуждались в анальгетической терапии.
Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).
Применение у взрослых пациентов
Рекомендуемая первичная доза Кеторола составляет 10 мг, после которых применяют от 10 до 30 мг каждые четыре-шесть часов в зависимости от потребности пациента. В ранний постоперационный период Кеторол вводится при необходимости каждые 2 часа. Вводить следует наименьшую эффективную дозу. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг. Доза 60 мг назначается для пациентов пожилого возраста; и пациентам с нарушением функций почек, а также для пациентов с весом до 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать двух дней.
Следует снизить дозу для пациентов с массой тела меньше 50 кг.
Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться одновременно и могут быть необходимы для оптимального достижения анальгетического эффекта в постоперационный период, когда боль наиболее сильна. Кеторолак не связывает с опиоидными рецепторами и не усиливает связанные с опиоидами угнетение дыхания и седативный эффект. При одновременном применении с Кеторолом внутримышечно или внутривенно суточная доза опия обычно меньше, чем требуется в норме. Тем не менее, опиоидные побочные эффекты должны учитываться, особенно в однодневной хирургии.
Применение для пациентов пожилого возраста
Пожилые люди подвержены повышенному риску возникновения побочных эффектов.
Применение в детской практике
Применение при нарушение функции почек
Противопоказано применять препарат при умеренной и тяжелой почечной недостаточности; при легкой почечной недоставточности доза должна быть снижена (не превышать 60 мг/сутки внутривенно или внутримышечно) (см. раздел «Противопоказания»).
Желудочно-кишечные расстройства:
Могут возникать язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей
Тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли / дискомфорт в животе, мелена, рвота по типу «кофейной гущи».
Стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм / вздутие кишечника, эзофагит, изъязвление желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, панкреатит, сухость во рту, ощущение переполнения желудка, обострение колита и болезни Крона
Гастрит.
Инфекции:
Асептический менингит (особенно у пациентов с уже имеющимися аутоиммунными расстройствами (как системная красная волчанка, смешанное поражение соединительной ткани) с такими симптомами как, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация в пространстве
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Тромбоцитопения (кроме пурпуры), нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактический шок, анафилактоидные реакции подобные анафилаксии, могут приводить к летальному исходу.
Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия, высыпания, гипотония, отек гортани), они проявляются у пациентов, в анамнезе которых зарегистрированы отёк Квинке / ангионевротический отёк (острый ограниченный отёк) или бронхоспастическая реактивность (например, астма и носовые полипы).
Метаболические расстройства и расстройства питания:
Анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Психические расстройства:
Патологическое мышление, депрессия, бессонница, тревожное расстройство, нервозность, психотические депрессивные реакции, галлюцинации, эйфория, нарушение способности к концентрации, сонливость, спутанность сознания и возбуждение / раздражение нервов
Расстройства нервной системы:
Головная боль, головокружение, судороги, парестезии (спонтанно возникающие неприятные ощущения онемения, покалывания, жжения и т.п.), гиперкинезы (повышенная мышечная деятельность), аномалии вкуса.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, почечные колики, повышение уровней креатинина и калия в моче, могут возникнуть всего после одной дозы кеторолака.
Нарушения со стороны сердечно – сосудистой системы:
Учащенное сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.
Гипертония, гипотония, гематомы, гиперемия, бледность покровов, кровотечения из послеоперационных ран. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование коксибов (нестероидных противовоспалительных препаратов - высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (особенно при высоких дозах) может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Расстройства репродуктивной системы и заболевания груди:
Женское бесплодие.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Астма, одышка, отек легких, эпистаксис (носовое кровотечение)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко
Эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, пурпура (геморрагическая сыпь), отёк Квинке / ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экссудативная полиморфная эритема и повышенная светочувствительность кожи.
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Миалгия, функциональное расстройство (обусловленное не органическим
поражением, а нарушением нервной и гуморальной регуляции деятельности).
Искажение зрительного восприятия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Тиннитус (ощущение постоянного шума в ушах), потеря слуха, головокружение.
Общие заболевания и поверхностные осложнения в месте введения препарата:
Полидипсия, астенический синдром, отёчность, боль и другие реакции в месте инъекции, лихорадка, боль в груди, недомогание, утомляемость.
Нарушения данных исследований / анализов: удлиненное время кровотечения, повышенный уровень мочевины в сыворотке крови, повышенный уровень креатинина, нарушение функциональных проб печени.
Пациентам с ранее выявленной гиперчувствительностью к Кеторолаку, либо к его вспомогательным веществам или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также пациентам, у которых синтез аспирина или других простагландиновых ингибиторов вызывает аллергическую реакцию. Такие реакции включали астму, риниты, отёк Квинке и аллергическую сыпь.
Астма в анамнезе
Детям до 16 лет
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе
Как и вовремя приема других нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторолак противопоказан пациентам с тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточностью (см. особые указания)
Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >160 µmol/l), либо пациентам, находящимся в группе риска возникновения почечной недостаточности согласно объемной дегидратации или гипогидратации.
Беременным, вовремя родоразрешения и период лактации
Как профилактический анальгетик перед операцией, так как ингибирует агрегацию тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска возникновения кровотечения
Кеторолак ингибирует тромбогенез и таким образом противопоказан пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением. Пациентам, имеющим в анамнезе операции с высоким риском кровопотери или с недостаточным гемостазом и пациентам, у которых высок риск кровотечения, а также пациентам с геморрагическим диатезом, включая нарушения коагуляции
Пациентам, принимающим антикоагулянты, включая варфарин и гепарин в маленьких дозах (2500-5000 единиц за 12 часов)
Пациентам, временно получающим ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты (включая избирательно действующие ингибиторы циклооксигеназа-2)
Кеторолак раствор для инъекций противопоказан для нейроаксильного применения (эпидурально или интратекально) в связи с содержанием спирта.
Сочетание кеторолака с окспентифилином
Одновременное лечение кеторолаком и пробеницидом или солями лития
Пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке или бронхоспазмом.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации.
Кеторалак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты, аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВС (см. раздел противопоказания).
Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.
Противопоказано применение кеторалака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта (см. раздел противопоказания).
Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения.
По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме.
Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада.
НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.
Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям.
Совместные применения с кеторолаком следует применять с осторожностью:
Как и для всех НПВС, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. раздел Особые указания).
Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел Особые указания) в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.
По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность.
Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показали, что притерапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками.
Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС.
Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности.
Существует также возможный риск развития нефротоксичности в том случае, когда НПВС применяют совместно с такролимусом.
НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста).
Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период.
НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.
Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли.
Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.
Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ-положительных гемофиликов, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.
С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.
Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные эффекты, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.
На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение
При совместном применении с НПВП у пациентов старше 65 лет:
Могут возникнуть желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободении которые могут быть смертельными (характер побочных реакции в зависит от дозировки).
Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Данная реакция желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. Так как у пациентов пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака, рекомендуется более длительный интервал между дозами.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).
Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.
Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин.
Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.
Использование кеторолака пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать кеторалак. Пациенты, получающие одновременно антикоагулянтную терапию, и кеторолак находятся в группе риска возникновения кровотечений. Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низко-дозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением, если им применяется кеторалак. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивается, но в пределах нормы 2-11 мин. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение 24-48 ч после прекращения применения кеторолака.
Кеторолак не должен применяться для пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений или незавершенного гемостаза. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии.
Кожные реакции
Лечение кеторалаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату. Очень редко проявлялись серьезные кожные реакции, некоторые из них были смертельными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов.
Системная красная волчанка и синдром Шарпа
Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.
Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки
С осторожностью следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.
Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.
Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата
Необходимо для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую и умеренную застойную сердечную недостаточность, проводить соответствующий мониторинг и консультацию, о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.
Использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Клинические исследование и эпидемиологические данные свидетельствует о том, что кеторолак увеличивает количество тромботических осложнений как инфаркт миокарда или инсульт.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).
Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени
Необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющих патологии, которые могут стать причиной снижения объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов. Обычно после прекращением терапии нестероидными противовоспалительными препаратами следует выздоровление. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока данные показатели не будет нормированными. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.
Воздействие на почки
Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина. Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.
У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность. Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста. После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление.
Также, как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.
Пациенты с нарушением функции почек:
Так как кеторолак и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать кеторалак. Пациенты с нарушением функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.
Использование для пациентов с нарушением функции печени:
У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.
Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии. Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у меньше чем 1% пациентов. При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием кеторолака следует прекратить.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Анафилактические реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.
Меры предосторожности и влияние не репродуктивную функцию
Использование кеторалака, так же как и других препаратов, которые замедляют синтез циклооксигеназа/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение кеторолака.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб