Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Обратите внимание! Список содержит синонимы Карбамазепин ретард-Акрихин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
Карбамазепин ретард-Акрихин | |
200мг №50 таб пролонг.д (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 204 |
Актинервал | |
Апо-Карбамазепин | |
Загретол | |
Зептол | |
Карбалепсин ретард | |
Таблетки 200 мг, 50 шт. (Акрихин, Россия) | 211 |
Карбамазепин | |
Таб 200мг N50 Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия) | 60.10 |
200мг №40 таб Алси (Алси Фарма ЗАО (Россия) | 61.40 |
200мг №50 таб Синтез (Синтез ОАО (Россия) | 64.10 |
Карбамазепин Никомед | |
Карбамазепин таблетки 0,2 г | |
Карбамазепин-Акри | |
Таб 200мг N50 (Акрихин (Россия) | 43.30 |
Таб 200мг N50 (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 48.70 |
Карбамазепин-Акрихин | |
Карбамазепин-АЛСИ | |
Карбамазепин-Ферейн | |
Карбапин | |
Карбасан ретард | |
Мазепин | |
Стазепин | |
Сторилат | |
Тегретол | |
386.80 | |
Тегретол ЦР | |
Таб 200мг N50 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия) | 324.20 |
Таб 400мг N30 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия) | 325 |
Финлепсин | |
200мг №50 таб (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша) | 246.40 |
Финлепсин ретард | |
200мг №50 таб пролонг (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша) | 214 |
400мг №50 таб пролонг (Тева Оперейшнс Поланд Сп.з о.о (Польша) | 321.10 |
Эпиал |
Участники | % | ||
---|---|---|---|
Не эффективно | 1 | 50.0% | |
Эффективно | 1 | 50.0% |
Участники | % | ||
---|---|---|---|
2 раза в день | 2 | 66.7% | |
1 раз в день | 1 | 33.3% |
Пока нет ни одного отзыва |
Международное непатентованное название: Карбамазепин* (Carbamazepine*)
Лекарственная форма
: таблетки
Состав
: одна таблетка содержит в качестве активного вещества – Карбамазепин ретард-Акрихин 0,2 г; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат, тальк, повидон, твин-80.
Описание
: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
: противоэпилептическое средство.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Инструкция по применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые - менее 1%, более 0,1%, редкие - менее 0,1%.
Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие - судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки). Нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит.
Со стороны органов кроветворения: нечастые - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые - повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок.
Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.
рецептурные
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
Лихорадочный синдром.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые наруше-ния функции печени и почек, сердечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Цены на Диклофенак ретард в других городах
Средняя оценка
На основе 0 отзывов
Диклофенак – отечественный препарат, устраняющий воспалительный процесс, снимающий жар, обладающий болеутоляющим эффектом . Показания: боли в суставах, приступы подагры, артриты, невриты и невралгии, отёчность тканей.
После курса применения замечены такие улучшения, как снятие скованности движений на поражённых участках, восстановление объёма движений пациента, устранение отёчности, припухлости и боли на воспалённых участках.
Это препарат, направленный на снятие воспаления
, устраняющий болевые ощущения. Механизм действия: угнетение циклоксигеназов, ухудшение метаболизма арахидоновой кислоты, ликвидация простагландинов.
Уменьшает боль, припухлость, скованность суставов при ревматических заболеваниях. Помогает в период восстановления после операций и травм. Препарат снимает боль и отёчность травмированных тканей.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".
Всасывание полное, при приёме пищи абсорбция замедляется. Он не накапливается в период между приемами лекарства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов после приёма, в синовиальной жидкости концентрация достигается на два - четыре часа поздней, чем в плазме.
Выводится через почки, печень.
Лекарственное средство производится тремя фармацевтическими компаниями: «Озон» (Самарская область, г. Жигулевск), АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»» (п. Оболенск, Московская область), компания «АКРИХИН» (г. Москва).
Форма выпуска: таблетки в кишечнорастворимой оболочке. Виды фасовки: ячейковая контурная упаковка или полимерный контейнер. Фасовка по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1200, 1600 или 2 тыс. таблеток. Упаковываются в картонную пачку.
Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг), дополнительные компоненты (молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк и т. д.). Оболочка: полисорбат, диоксид титана, целлацефат.
Средняя стоимость 20 таблеток: 28 рублей.
Форма выпуска: таблетки круглой формы в кишечнорастворимой оболочке. Диклофенак Ретард Оболенское — это таблетки красно-коричневого цвета.
Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг); дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, молочный сахар, сахар рафинад и т. д. Оболочка: тальк, красители (красный и жёлтый), диоксид титана.
Диклофенак Ретард Оболенское упаковывается по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. В каждой картонной коробке содержится по 1,2,3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок.
Цена на диклофенак Ретард Оболенское варьируется от 35 рублей по 51 рубля.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого (розово-коричневого) цвета. Они шероховатые на ощупь, форма таблетки круглая. Упаковка в контурную ячейковую упаковку; в картонную пачку фасуется по 10, 20, 30 таблеток.
Состав: активное вещество (диклофенак натрия) 100 мг; дополнительные компоненты: повидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксин кремния, кислота стеариновая. Оболочка состоит из макрогола, глицерина, талька, красителя и др.
Средняя цена за 20 таблеток: от 45 рублей.
Действующее активное вещество у лекарств одно, но при этом сам диклофенак имеет больше форм выпуска. Это и глазные капли, и растворы для внутримышечного введения, и ректальные свечи, и формы для наружного применения, и таблетки. В то время как диклофенак Ретард производится только в форме таблеток.
Разница есть и в концентрации активного компонента. Например, в разных формах диклофенака производители предпочитают выпускать препарат с концентрацией вещества от 25 мг до 100 мг. При применении средства с концентрацией от 25 до 50 мг стоит отметить, что действие его будет менее продолжительным. Таблетки Ретард производятся с концентрацией 100 мг, что делает эффект от их приёма более продолжительным. Но их не рекомендуется использовать для лечения детей менее 6 лет. Зато концентрация вещества позволяет уменьшать количество приёмов таблеток, ведь Ретард зачастую принимается только раз в сутки.
Диклофенак выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями, что позволяет потребителю и врачам выбрать нужный препарат по форме выпуска и цене. В то время как Диклофенак Ретард, на территории нашей страны производится только 3 фирмами.
Различия препаратов можно разделить по нескольким направлениям:
Компания «Акрихин» выпускает три формы с активным веществом диклофенак:
Разовая дозировка диклофенака Ретард «Оболенское», согласно инструкции по применению, для взрослого человека составит от 25 до 50 мг 2–3 раза в сутки. Частота приёма варьируется от степени заболевания . Перорально она составляет один-три раза в сутки, а ректальное применение не более раза в сутки. Для того, чтобы снять острый приступ или обострение хронического заболевания, назначают внутримышечное введение с дозировкой 75 мг. Для подростков и детей, достигших возраста 6 лет, рекомендуемая дозировка составляет 2 мг на 1 кг веса.
Наружное применение форм диклофенака используется в дозировке по 2–4 г (в зависимости от площади поражения). Наносится препарат по 3–4 раза в 24 часа.
Для лечения глазных болезней врач принимает решение о дозировке на основе течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Средство принимается перорально во время приёма пищи или после него. Таблетки диклофенака Ретард компании «Акрихин» не разжёвываются, а проглатываются. Их рекомендуется запивать водой или соком. Оптимальная дозировка: по 1 таблетке в сутки.
При сильной головной боли или альгодисменорее разрешено увеличивать дозировку диклофенака Ретард Акрихин до 200 мг в сутки на 24–48 часов.
При применении этого препарата можно увеличивать дозу лекарства до 150 мг. Для этого следует принимать ещё одну дополнительную таблетку по 50 мг.
Он применяется для устранения болевых ощущений при артритах, спондилитах, приступах подагры. Можно использовать для лечения тендинита, бурсита, тендовагинита, периартрита.
Лечат диклофенаком Ретард боли после травм, при вывихах, растяжениях мышц и связок. Используется для лечения боли в поясничном отделе, зубных болей.
Используется в качестве лекарства в восстановительный период после операций.
Его нельзя принимать при индивидуальной непереносимости компонентов
, язве желудка и эрозиях желудочно-кишечного тракта. Противопоказан пациентам, у которых есть внутреннее кровотечение или обнаружена перфорация ЖКТ, возникали ранее язвы, перфорации или кровотечения ЖКТ.
Не рекомендуется принимать таблетки для снижения болевых ощущений перед операцией по аортокоронарному шунтированию. Запрещено принятие больным бронхиальной астмой, приём лекарства может спровоцировать заболевание. Противопоказан людям с крапивницей, ринитом в острой форме после приёма ацетилсалициловой кислоты. Нельзя принимать при почечной или печёночной недостаточности, проблемах со свёртываемостью крови и при заболеваниях крови. Противопоказано в III триместре беременности. Нельзя применять в период кормления и детям до 18 лет.
Применяется под контролем врача и с осторожностью при язве ЖКТ, колитах, болезнях печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при приёме таблеток при почечной и печеночной недостаточности и при снижении в организме объёма крови (после тяжёлых полостных операций).
Под контролем врача следует проводить лечение пожилых пациентов (старше 65 лет); людей с бронхиальной астмой; больных, принимающих одновременно с таблетками глюкокортикоиды, антикоагулянты, антиагреганты.
Для быстрого эффекта следует принимать за полчаса до еды . Приём еды тормозит всасывание. В остальное время таблетки принимаются перорально. Их не разжёвывают, а глотают, запивая водой.
Механизм действия основан на угнетении простагландинов. Они важны в обеспечении полноценного кровоснабжения печени, поэтому лечение людей, входящих в группу риска, следует производить под контролем врача. В неё входят: пациенты с почечной и сердечной недостаточностью; пожилые люди, которые принимают диуретики; больные, потерявшие много крови после крупного оперативного вмешательства. При назначении таблеток в этих случаях обязательно контролируется функционирование почек.
На людей с заболеваниями печени особого влияния препарат не оказывает, но рекомендуется производить контроль функций печени для пациентов с печёночной недостаточностью.
По время терапии необходимо отказаться от потенциально опасных процессов, требующих быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.
Препарат противопоказан кормящим матерям и на III триместр беременности.
Пожилые люди должны принимать диклофенак Ретард с осторожностью и только под контролем врача . У них повышен риск развития болезней ЖКТ, возникновения внутренних кровотечений.
Следует проявить особую бдительность при лечении пожилых пациентов старше 65 лет, лечащихся диуретиками; имеющими низкий вес или болезни почек.
При возникновении побочных эффектов пациенты жалуются на тошноту, рвоту, повышенное образование, нарушение стула . Может возникать анорексия, внутренние кровотечения (проявляется рвотой или калом с кровью), язва желудка перфорации ЖКТ. У больного возникают стоматиты, глосситы, панкреатит и т. д.
Побочные эффекты проявляются в виде мигреней, у пациентов кружится голова, они быстро утомляются, реже появляется сонливость, возникают нарушения слуха, зрения. У больного может быть бессонница, преследовать ночные «кошмары», быть шум в ушах. В особо тяжёлых случаях наступают психические расстройства и невриты глазного нерва.
В редких случаях начинаются отеки почек, нефриты, гематурия, почечная недостаточность и т. д. Увеличивается транзиторная активность трансаминаз в крови, возникает гепатит или некроз печени.
Нарушается работа системы кроветворения , результатом этого становится лейкопия, нейтропения, снижается свертываемость крови, развиваются анемии разного генезиса и пр.
Пациент может жаловаться на болевые ощущения в области груди, повышенное сердцебиение, васкулит или сердечную недостаточность. В очень редких случаях возникают побочные явления, которые проявляются в виде инфаркта миокарда.
Побочные эффекты могут проявляться в виде одышки, астмы, изредка начинается пневмонит. В редких случаях пациенты отмечают появление импотенции.
В редких случаях на коже пациента бывает сыпь, ещё реже крапивница, экзема, эритродермия или приступы астмы. Возможно понижение артериального давления или анафилактический шок, отёчность кожных покровов.
При передозировке пациент жалуется на мигрень. Может возникать головокружение, спутанность сознания, судороги, приступы тошноты, рвота. Со стороны нервной системы присутствует повышенная возбудимость. Возможны боли в области живота, внутренние кровотечения, нарушения функции почек и печени.
Выполняется симптоматическая терапия, направленная на снижение повышенного давления, снятие судорог, снятия раздражения желудочно-кишечного тракта и других проявлений передозировки.
Более десяти лет назад, учёные заговорили о серьёзной токсичности диклофенака. В своих выводах они руководствовались научными исследованиями, вывод которых неутешителен: препарат в высокой дозировке (75 мг 2 раза в день) увеличивает риск инсультов и инфарктов в 2 раза. Пациент, проходящий лечение такими дозировками в течение нескольких лет, по мнению ученых, становится кардиобольным. Кроме того, другое научное исследование выявило, что у людей, уже страдающих сердечными заболеваниями, риск инфарктов повышается на 40%.
Он негативно действует на желудок и двенадцатипёрстную кишку, разрушая слизистую оболочку. Это может приводить к язве желудка, эрозиям, перфорациям и другим болезням ЖКТ.
Увеличивает в плазме концентрацию лекарств на основе лития, циклоспорина, дигоксина. При приёме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами увеличивается риск развития побочных эффектов . Он усиливает токсическое поражение органов , усиливает воздействие на почки циклоспорина и препаратов золота.
Если таблетки применяются с парацетамолом или такролимусом, то увеличивается негативное воздействие диклофенака на почки.
Препарат снижает эффективность действия диуретиков, например, после его приёма хуже действует индафон Ретард, инструкция по применению подтверждает этот факт.
Таблетки снижают эффективность ингибиторов АПФ, бета-блокаторов. Одновременный приём диклофенака и гипотензивных средств должен осуществляться под строгим контролем врача, особенно для больных старше 65 лет.
При приёме диклофенака с антикоагулянтами или тромболитическими средствами у пациента увеличивается риск возникновения кровотечений. Приём ацетилсалициловой кислоты, колестипола, холестирамина уменьшает всасывание диклофенака или увеличивает время для достижения максимальной концентрации.
Таблетки уменьшают эффективность мифепристона. Поэтому их следует принимать только через две недели после окончания лечения мифепристоном.
Увеличение риска внутренних кровотечений происходит при принятии с препаратом этанола, лекарств на основе зверобоя, или кортикотропина.
При одновременном принятии с лекарствами из класса хинолонов увеличивается риск возникновения судорог. Средство снижает эффективность снотворных лекарств. Если принимать таблетки со средствами против диабета, то у пациента может развиться гипер- или гипогликемия. При одновременном приёме с антикоагулянтами обязателен строгий контроль за состоянием больного со стороны лечащего врача.
Категорически запрещено принимать лекарственное средство с алкогольными напитками. В противном случае, больной получит гепатоксическое воздействие на печень. Орган может не выдержать нагрузку препарата и алкоголя. Это приведёт к гибели гепатоцитов (клетки печени), интоксикации организма и печёночной недостаточности.
Препарат отпускают только по рецепту . Его следует хранить в тёмном, сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов.
Место не должно быть доступным для детей.
Фармацевтическая отрасль выпускает множество средств с активным веществом диклофенак. Они отличаются друг от друга стоимостью, производителем и формой выпуска:
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг C max — 0,5-1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозы. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, — 95-98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, но через 4-6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозы подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозы), менее 1% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не наблюдается.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1-< 1% — парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах; < 0,1% — судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): > 1% — сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- < 1% — повышение АД , системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; < 0,1% — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны респираторной системы: > 0,1- < 1% — бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ : > 1% — НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- < 1% — панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: > 1% — нефротический синдром (отеки). > 0,1- < 1% — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит; < 0,1% — импотенция.
Со стороны кожных покровов: > 1% — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- < 1% — экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона); < 0,1% — эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, циклоспорина. Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств, увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НВПС, токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия, с калийсберегающими диуретиками — увеличивается риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами — риск кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови, цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, глюкокортикоидами повышает риск развития желудочных — кишечных кровотечений.
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут. При необходимости увеличения дозы до 150 мг/сут, можно сочетать пролонгированную форму и препарат короткого действия (табл по 50 мг).
Симптомы: головокружение, повышение АД , головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
С осторожностью следует применять при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях следует контролировать функцию почек.
При проведении длительной терапии необходим мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).
Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку можно принять за 30 мин до еды.
Необходимо воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Действующее вещество: 100 мг диклофенака натрия.
Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
Препарат, оказывающий противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Фармакодинамика.
Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.Фармакокинетика.
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия.
Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без .
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный , псориатический, ювенильный и , анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), .
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, ).
Люмбаго, ишиас, .
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, ).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, ; первичная , .
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, ), остаточные явления .
Лихорадочный синдром.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки.
При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический , компенсированный ) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации.
Противопоказано.Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые — менее 1%, более 0,1%, редкие — менее 0,1%.
Со стороны пищеварительной системы: частые — (гастралгия, боли в животе, ), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ , неспецифический , сухость во рту, . Нечастые — , повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, фульминантный гепатит.
Со стороны кожных покровов: частые — , (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые — , фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко — , токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны мочевыделительной системы: частые — (отеки). Нечастые — , олигурия, сосочковый , .
Со стороны дыхательной системы: нечастые — .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — сердцебиение, боль в груди, . Нечастые — повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок.
Эндокринные расстройства: редкие — импотенция.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации.
С осторожностью. Индуцируемые острые печеночные , тяжелые нарушения функции печени и почек,сердечная недостаточность.
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, и почек.
Лечение: , введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. , малоэффективны.
Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. В сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности. Срок годности - 3 года.
По рецепту
Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 0,1 г. Первичная упаковка: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Вторичная упаковка: по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.
Фотографии Антона Дергачева (кроме первой), комментарий Владимира Дергачева Идеальная супружеская пара на лебедях, которая вот-вот поцелуются. Фонтан «Супружеская или Брачная карусель» создан по мотивам немецкого средневекового поэта и композитора Ганс
Логопедическое обследование детей с церебральным параличом Логопедическое обследование детей, страдающих церебральным параличом, строится на общем системном подходе, который опирается на представление о речи как о сложной функциональной системе, структ
Александр Гущин За вкус не ручаюсь, а горячо будет:) Содержание Яркая, красивая ягода вишня содержит в себе огромное количество полезных микроэлементов и витаминов. Ее универсальность в кулинарии позволяет приготовить массу хороших, вкусных, уникаль
Ни одна кастрюля в мире не сварит пшенную кашу на молоке так вкусно, как это сделает мультиварка. И ни одна плита не справится с ее приготовлением так быстро, как мультиварка-скороварка. Простой и здоровый завтрак – сладкая пшенная каша на молоке, сдобрен
Название: Рыцарь пентаклей, Рыцарь денариев, Рыцарь монет, Воин монет, Рыцарь бубен, Путешественник, Завоеватель Дел, Всадник, Кавалер, Полезный человек, Повелитель Земель Диких и Плодородных. Значение по Папюсу: Выгода, Прибыль, Польза, Интерес. Важное
Томный август у многих Тельцов станет благоприятным временем для развития личных отношений. В этот период у представителей данного знака Зодиака возникает возможность использовать на полную катушку свое природное обаяние для успеха в сердечных делах. Чтоб