Форма випуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Вазодилятаторы, которые используются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.

Фармакологические свойства

Нитросорбид является периферическим вазодилятатором среди групп органических нитратов, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения. Механизм ддействия связан с выделением оксида азота в гладких мышцах сосудов, активизацией гуанилатциклазы, повышением уровня цГМФ сосудов, снижением активности протеинкиназы,что приводит к расслаблению гладких мышц (преимущественно вен), кратковременного снижения артериального давления, снижения перед/ и после нагрузок на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и необходимости миокарда в кислороде. Вследвствие дилятации капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) улучшается кровоснабжение и обеспечение кислородом миокарда, может рефлекторно ускоряться ритм сердца.

Фармакокинетика . В отличие от нитроглицерина Нитросорбид всасывается медленно, имеет эффект первого прохождения через печенку. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия Нитросорбида отмечается через 30-50 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 20-25%, объем распределения 470 л, почти 30% препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) , период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 1,2-1,8 ч. Препарат метаболизируется в печенке подвоздействием глютатионовой S-трансферазы с образованием активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 2 и 5-изосорбида мононитратов. Виводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Нитросорбид назначают в качестве антиангинального средства для предупреждения приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) и их лечения, для восстановительного лечения после инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) . Нитросорбид применяют также как периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Иногда назначают при эндартериите и прочих заболеваниях, сопровождающихся ангиоспазмами.

Способ применения и дозы

Нитросорбид взрослые принимают внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в день. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20-30 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 2 таблетки (20 мг) каждые 4-5 часов. В виде обычных таблеток, примененных сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык) , препарат, как и нитроглицерин, может купировать приступ стенокардии, но значительно медленнее.

Побочное действие

При применении Нитросорбида возможны головная боль, головокружение, тошнота, сонливость, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , рефлекторная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , в единичных случаях брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , усиление стенокардии, которые проходят при уменьшении дозы. При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) : для предупреждения ее рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема таблеток сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время нитросорбид иными антиангинальными средствами.

Противопоказания

Применение нитросорбида противопоказано при инсульте (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (в том числе геморагическом инсульте), при черепно-мозговой травме, шоке (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , коллапсе, подвишенной чувствительности к нитратам, одновременном приеме с силденафилом, повышенном внутричерепном давлении, остром периоде инфаркта миокарда, выраженной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. диастоличкое - менше 60 мм рт. ст.), закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением (при открытоугольной глаукоме нитросорбид не противопоказан).
Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка

В зависимости от степени передозировки наблюдаются гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понос.
Необходимо промыть желудок, придать пациенту горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение кровозаменителей, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) или дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками) . При возникновении метгемоглобинеми возможно переливание крови, внутривенное введение 10-20 мл 1% раствора метиленового синего.

Особенности применения

С осторожностью применяют изосорбида динитрат у пациентов с нарушением мозкового кровообращения, с аортальным или митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , у пациентов, склонных к ортостатической гипотензие, у людей пожилого возраста. В период лечения, особенно в случаях постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. В период лечения не допускается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься другими потенцально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрат снижает способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное использование вазодилататоров (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , прием алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном от детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок хранения. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 или 20 таблеток в контурных ячецковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки № 20 или по 4 контурные ячейковые упаковки № 10 в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Изодинитрат - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Антиангинальным препаратом, оказывающим сосудорасширяющее и коронарорасширяющее действие, является Нитросорбид. От чего помогает это лекарство группы группе органических нитратов? Медикамент уменьшает необходимость сердца в кислороде благодаря снижению преднагрузки и постнагрузки. Нитросорбид инструкция по применению рекомендует принимать при проблемах с сердцем, стенокардии, инфаркте, недостаточности.

Состав и форма выпуска

Производится в таблетках по 20 или 50 штук в упаковке. В 1 капсуле Нитросорбид, от чего помогает при сердечных приступах, содержится действующее вещество - изосорбида динитрат в количестве 10 мг. Вспомогательными компонентами выступают лактоза, сахароза и другие составляющие.

Фармакологические свойства

Таблетки Нитросорбид, от чего снижается давление в малом круге кровообращения, сокращают приток крови к правому предсердию и уменьшают выраженность симптоматики при отеке легких. Применение Нитросорбида позволяет перераспределить кровоток в области сниженного кровообращения, а также повысить устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС. Использование лекарства может вызывать возникновение головной боли за счет расширения сосудов головного мозга.

Длительное применение Нитросорбида может вызывать перекрестную толерантность к нитратам, однако перерыв в лечении данным препаратом приводит к быстрому восстановлению чувствительности. Действие препарата отмечается уже спустя 5 минут после приема таблетки Нитросорбида. Терапевтический эффект препарата в пролонгированной форме развивается спустя полчаса и сохраняется на протяжении 12 часов. После буккального и сублингвального использования препарата эффект наступает спустя 5-6 минут и сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Препарат Нитросорбид: от чего помогает

Имеются следующие показания к применению Нитросорбида:

• профилактика, купирование приступов стенокардии;
• инфаркт миокарда;
• спазм коронарных артерий;
• отек легких;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ангиоспастический ретинит;
• облитерирующий эндартериит.

Противопоказания

Таблетки Нитросорбид инструкция по применению запрещает принимать при:

• мальабсорбции глюкозы-галактозы, лактазной недостаточности;
• черепно-мозговых травмах;
• остром инфаркте миокарда с токсическим отеком легких и артериальной гипотензией;
• анемии;
• геморрагическом инсульте;
• закрытоугольной глаукоме;
• систолическом артериальном давлении менее 100 мл рт.ст.;
• констриктивном перикардите;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• тампонаде сердца;
• коллапсе;
• шоке;
• нарушениях церебрального кровообращения;
• склонности к ортостатической гипотензии;
• лактации (либо вскармливание следует прервать);
• в детском возрасте;
• гиперчувствительности к препарату.

Таблетки Нитросорбид: инструкция по применению

Средство употребляют в количестве 2,5-5 мг, в случае необходимости прием повторяют через 2 часа. Приступ стенокардии рекомендуется купировать сублингвальным приемом таблетки, при разжевывании вазодилатирующий эффект развивается быстрее. При комплексном лечении хронической сердечной недостаточности Нитросорбид принимают 4 раза в день по 10-20 мг.

Препараты с нитросорбидом

Спрей впрыскивают в полость рта во время задержки дыхания, 1-3 впрыска с интервалом 30 секунд. При отсутствии эффекта в течение 5 минут ингаляцию необходимо повторить. Перед катетеризацией для профилактики коронарного спазма необходимо сделать 2 ингаляции.

Парентеральное введение подразумевает внутривенное капельно со скоростью 4 капли в минуту в дозе 0,1мг на мл. Максимально допустимая скорость введения - 33 капли в минуту. При трансбуккальном применении пластины с нитросорбидом приклеивают к деснам на уровне малых коренных зубов или резцов, трижды в день, стороны чередуют.

Спрей для нанесения на кожные покровы: распыление производится на расстоянии 20 см, 2 впрыска, содержимое растирают кончиками пальцев. Мазь наносят дважды в день в дозе 1 г на живот, внутреннюю поверхность предплечий, область груди. Минимальная площадь нанесения составляет 20 квадратных сантиметров.

Побочные действия

В большинстве случаев применение Нитросорбида хорошо переносится пациентами. Но, как и большинство других лекарственных средств, данный препарат имеет свой список побочных явлений:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, обезвоживание слизистых покровов ротовой полости.
• Ощущение жжения языка при буккальном и сублингвальном применении.
• Со стороны периферической и ЦНС: головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, ухудшение зрения, крайне редко - развитие ишемии мозга и «нитратной» головной боли.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, прилив крови к лицу, крайне редко - развитие парадоксальной нитратной реакции, сильное понижение артериального давления вплоть до коллапса.
• Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, крапивница.

Взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы снижают антиангинальный эффект. Верапамил, Нифедипин, Пропранолол, Амиодарон, Аскорбиновая кислота усиливают антиангинальное действие препарата. Одновременный прием антипсихотических, вазодилатирующих, гипотензивных препаратов, этанола, прокаинамида, трициклических антидепрессантов, силденафила, хинидина усиливает гипотензивное действие.

Обволакивающие, вяжущие препараты, адсорбенты снижают всасываемость Изосорбида динитрата. М-холиноблокаторы в комбинации с Нитросорбидом повышают внутриглазное давление.

Особые указания

На период применения Нитросорбида рекомендуется отказаться от управления транспортного средства и выполнения потенциально опасных видов работ. В случае сокращения интервалов между приемами, а также при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, есть риск развития толерантности к Нитросорбиду. Во время лечения, особенно в период увеличения дозы, необходим тщательный контроль частоты сердечных сокращений и показателей артериального давления.

Аналоги и цена

Схожим действием обладают препараты: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбит. В России купить таблетки Нитросорбид 10 мг можно по цене 30-40 рублей за упаковку в 50 штук. В Беларуси препарат стоит 0,3 - 1,4 бел. рубля. Цена в Украине достигает 10,5 гривен.

C.05.A.E.02 Изосорбида динитрат

C.01.D.A.08 Изосорбида динитрат

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам к изосорбиду динитрату, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 15-40 мин. Длительность действия - 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Со стороны сердечно - сосудистой системы : "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы : скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Прочие : развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Симптомы : коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение : промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( и родственные ему соединения малоэффективны).

Фармакодинамическое : под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, блокаторы "медленных" кальциевых каналов ( , и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными. средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления.

Фармакокинетическое : адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3- 5 дней, заменив, на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.

Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.