Спазмолитические средства - производные изохинолина.

Состав Но-Шпа

Активное вещество:

• дротаверина гидрохлорид.

Производители

Хиноин (Венгрия), Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продуктов А.О. (Венгрия), Хиноин Завод Фармацевтических и Химических продуктов ЗАО (Венгрия)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Дротаверин - представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ):

• Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ-активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ-III и ФДЭ V.

Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается.

ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения, гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется, тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Независимо от типа вегетативной – иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется.

После пресистемного метаболизма, в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 45-60 минут.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется, по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм.

У человека дротаверин почти, полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования.

Его метаболиты.быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение.

У человека, для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель; Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма.

Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь).

Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Побочное действие Но-Шпа

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы.

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редкие - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы.

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:

• холецистолитиа,
• холангиолитиа,
• холецисти,
• перихолецисти,
• холанги,
• папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта:

• нефролитиа,
• уретролитиа,
• пиели,
• цисти,
• спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии.

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного-тракта:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишк,
• гастри,
• спазмы кардии и привратник,
• энтери,
• коли,
• спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболевани,
• проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендици,
• перитони,
• перфорация язв,
• острый панкреатит и др.).

При головных болях напряжения.

При дисменорее.

Противопоказания Но-Шпа

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Детский возраст до 6 лет.

Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в. составе препарата лактозы).

Способ применения и дозировка

Взрослые.

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема).

Максимальная разовая доза составляет 80 мг.

Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

• для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальна,
• суточная доза составляет 80 м,
• разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Продолжительность лечения без консультации с врачом.

При приеме препарата - без консультации с врачом – рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня.

Если в течение этого периода болевой; синдром не уменьшается, пациенту, следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию.

В случаях, когда дротаверин используется в качестве - вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом - может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности.

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

С леводопой.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы.

При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы.

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%).

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма- и бета-глобулинами.

Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови, препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

С осторожностью.

При артериальной гипотензии.

У детей (недостаточность клинического опыта применения).

У беременных женщин.

Беременность и период лактации.

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в. период беременности; не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

Несмотря на это, при применении препарата, во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.

Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении, транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

лекарственного средства" type="checkbox">

Состав лекарственного средства

действующее вещество: дротаверин;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 40 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки.

Выпуклые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком с гравировкой «spa» с одной стороны.

Название и местонахождение производителя

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд., Венгрия / CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Hungary.

2112 Верешедьхаз, левая, у. 5, Венгрия / 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.

Владелец торговой лицензии

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина / Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТС А0ЗА D02.

Дротаверин - производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он высокой степенью (95-98%) связывается с альбуминами плазмы, гамма и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Показания

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистите, перихолецистит, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиаз, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и / или пилороспазме, энтерит, колит, спастических колитах с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождается метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверина или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Надлежащие меры безопасности при применении" type="checkbox">

Надлежащие меры безопасности при применении

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка Но-шпа ® содержит 52 мг лактозы. Не применять для лечения больных, страдающих редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормления грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Дети

Детям до 6 лет применения препарата противопоказано.

Применение дротаверина детям оценивалось в клинических исследованиях.

Способ применения и дозы

Взрослые обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки в 2-3 приема.

В случае применения дротаверина детям:

для детей 6-12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (разделенная на 2 приема)

для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделена на 2-4 приема).

Перед началом применения таблеток Но-шпа ® в дозирующем контейнере необходимо удалить защитную ленту под крышкой и защитную наклейку на дне контейнера.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и / или промывание желудка.

Побочные эффекты" type="checkbox">

Побочные эффекты

Побочное действие, наблюдалась во время клинических исследований и, возможно, была вызвана дротаверином, распределенная по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редкие (> 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Один из вопросов, возникающих практически у всех родителей, если любимое чадо заболело: «Назначается ли "Но-шпа" детям при температуре?». Во многом это связано с тем, что препарат принято считать живительным эликсиром, помогающим практически против любой болячки. Но помните: это лишь спазмолитическое средство, предназначенное блокировать спазмы в мышцах. Дополнительно активные действующие вещества понижают тонус внутренних мышц и расширяют кровеносные сосуды. Но вот средством от температуры, кашля, гриппа или простуды "Но-шпа" не является.

Эффективно при приеме по назначению

Медикамент известен сильным положительным эффектом. Во многом именно поэтому родители убеждены, будто бы "Но-шпа" детям при температуре будет полезна.

Препарат лучше "Папаверина" и эффективнее любого аналога. Привыкнув лечить им все, от насморка до тяжелой хронологии, старшее поколение вредит не только себе, но и своим детям.

Положительные аспекты

Не секрет, что ключевая положительная особенность "Но-шпы" - это отсутствие вредоносного влияния на нервную систему. Благодаря этому прием лекарственного средства возможен при различных заболеваниях, прописывают его даже беременным и кормящим женщинам.

Между прочим, медикамент помогает уменьшить тонус матки, что снижает риск выкидыша. Специфика активного действующего вещества такова, что препарат не просачивается сквозь плаценту и не вредит плоду. Но вот когда малыш родился, родители по привычке стараются при любом заболевании, как себя, так и его буквально «напичкать» "Но-шпой", чтобы избавиться от неприятных проявлений нарушений здоровья.

Груднички и лекарства

Дается ли "Но-шпа" детям при температуре, если речь идет о новорождённых? В этом возрасте малыши имеют слабый иммунитет, благодаря чему высока вероятность кишечных колик, при которых ухудшается общее самочувствие, а столбик на градуснике неуклонно ползет вверх. Молодые мамы, желающие наконец-то выспаться, зачастую даже не задумываются, можно ли дать "Но-шпу" и в какой дозе, поэтому просто отмеряют лекарство «на глазок».

Как говорят врачи, в некоторых случаях препарат действительно можно применять, но в строго ограниченном объеме.

Будьте осторожны!

Грудные детишки имеют очень слабую систему желудка и кишечника, так как микрофлора еще не сформировалась, да и система ферментации несовершенна. Всасывание, переваривание пищи происходит с трудом и формируется полностью при взрослении. По этой причине грудные дети мучаются газами и брожением, болью и температурой. Малыш беспокоится, срыгивает, страдает отрыжкой.

В случае колик "Но-шпа" детям при температуре может быть назначена только врачом. Обычно педиатры стараются обойтись щадящими средствами:

• массажи;
• настои;
• отвары;
• газоотводные трубки.

Лишь когда все перечисленные методы бесполезны, приходит время медикаментов. "Но-шпа", как и некоторые другие средства, способна растворить кишечные газы, поэтому и назначается малышам. Но медикамент угнетает сердце и рекомендован как крайняя мера, когда никаких более подходящих лекарств под рукой не оказалось.

В грудном возрасте "Но-шпа" при высокой температуре у ребенка, спровоцированной желудочными болями, допустима в сутки в объёме одной восьмой доли таблетки или четверти.

Бледная лихорадка

Допустимо применять медикамент под контролем врача в случае редких, экзотических заболеваний. Например, чтобы сбить температуру ребенку, "Но-шпа" может применяться, если поставлен диагноз «бледная лихорадка». Это такое специфическое заболевание, при котором:

• бледнеет кожа;
• поднимается температура;
• конечности холодные;
• возникает резкий озноб.

Поскольку причина заболевания в спазмах сосудов, максимально эффективна терапия, сочетающая:

• жаропонижающие;
• спазмолитические медикаменты.

Назначают от пятой доли до половины таблетки в сочетании с "Анальгином" и "Парацетамолом". Конкретную дозировку выбирают, исходя из возраста, веса малыша. "Но-шпа" расширяет сосуды, тем самым понижая температуру.

Кашель и температура

Все чаще в последние годы врачи отмечают у маленьких пациентов:

• ларингоспазмы;
• бронхиальные спазмы.

В этом случае "Но-шпа" детям при температуре (дозировка выбирается в зависимости от возраста и веса) не рекомендована. Препарат не влияет на мускулатуру дыхательной системы, поэтому прямой пользы от его приема не будет. Возможно облегчение симптомов за счет побочного действия препарата, но положительный эффект нивелируется нагрузкой на сердце, печень и почки.

Запор и температура

В случае проблем с желудочно-кишечным трактом в возрасте от 6 лет и старше назначается "Но-шпа" детям при температуре. Дозировка в расчете на сутки - от одной пятой доли таблетки до половины. Конкретный объём должен выбирать врач, исходя из общих показателей организма, веса и возраста пациента.

Препарат устраняет спазмы в кишечнике, благодаря чему симптомы запора проходят. При этом медикамент никак не влияет на причину проблемы.

А что говорит инструкция?

Если нет возможности срочно посетить доктора, родители должны принимать решение, пользоваться ли медикаментом, исходя из рекомендаций, указанных в инструкции к средству.

Производитель советует применять лекарство при:

• спазмах мышц;
• запорах;
• колитах;
• тенезмах;
• проктите;
• язве;
• гастродуодените;
• пилороспазме;
• угрозе выкидыша;
• артериальных спазмах.

Медикамент необходим при подготовке к некоторым типам исследований. "Но-шпа" рекомендована, если запланирована холецистография.

Общая информация о препарате

Эффективность обусловлена активным действующим веществом, на котором основано лекарственное средство. В составе "Но-шпы" главный компонент - это дротаверин.

В продаже медикамент представлен в виде:

• капсул;
• растворов;
• таблеток.

Недопустимо использовать препарат, если человеку свойственна повышенная чувствительность к какому-либо веществу из присутствующих в составе лекарства. Кроме того, противопоказаниями являются:

• недостаточность почек, печени;
• гипотензия;
• кардиогенный шок.

Сколько можно пить?

Дозировка "Но-шпы" для детей до шести лет:

• разово - 10-20 мг;
• в сутки не более 120 мг.

В возрасте от 6 до 12 за один прием можно выпить до 20 мг лекарства, а в сутки принять не более 200 мг.

Как правило, "Но-шпу" пьют один раз в день, максимум - два.

Если были назначены "Парацетамол" и "Но-шпа" от температуры ребенку, то первичного эффекта после приема препаратов придется ожидать всего пару минут. А вот максимальное действие достигается спустя полчаса.

Подобные действия

Из негативных эффектов при приеме медикаменты возможны:

• головокружение;
• потливость;
• понижение артериального давления;
• аллергия;
• учащённое сердцебиение.

При приеме очень большой дозы лекарства резко снижается предсердно-желудочковая проводимость, а также возможна остановка сердца. Вероятна парализация дыхания.

Как использовать?

Когда назначаются "Но-шпа" и "Анальгин" от температуры ребенку, врач обязательно дает рекомендации по приему препаратов.

Помните, если "Но-шпа" назначена внутривенно, внутримышечно, после введения лекарственного средства необходимо некоторое время полежать. Это связано с повышением давления и слабостью, сопровождающими прием лекарства.

Также следует учитывать, что "Но-шпа" не понижает жар, и для снижения температуры (кроме спровоцированной спазмами) обязательно компонуется с жаропонижающими медикаментами.

Чтобы вылечить ребенка, при повышенной температуре рекомендовано дополнительно принимать:

• "Ибуклин";
• "Нурофен".

Если принимаются комбинированно "Анальгин", "Но-шпа" от температуры, детям дозировка в сутки - от 40 до 160 мг. Этот объем распределяют на 2-4 приема. Без контроля педиатра средство используют не дольше двух дней. Если боли, спазмы, температура не проходят, необходимо срочно записаться на прием к доктору. Если "Но-шпа" является вспомогательным лекарством, терапию продлевают до четырех суток.

С чем можно сочетать?

В некоторых случаях назначается следующая комбинация: "Анальгин", "Супрастин", "Но-шпа". От температуры ребенку такой комплекс препаратов помогает избавиться не только эффективно, и без негативных эффектов. "Супрастин" устраняет возможные аллергические проявления, "Но-шпа" убирает спазмы, боли, а "Анальгин" снижает температуру. Совместно препараты влияют на кровеносные сосуды, расширяя их, благодаря чему активизируется функционирование кровеносной системы. Но такой комплекс может назначить только врач, предварительно проанализировав состояние пациента и оценив возможные риски. Все медикаменты по отдельности достаточно токсичны для печени и почек, а также сильно влияют на сердце, поэтому их совместное использование может оказаться слишком тяжелым стрессом для детского организма.

Еще одна распространенная комбинация лекарственных средств: "Анальгин", "Парацетамол", "Но-шпа". От температуры детям такой вариант эффективно помогает за счет "Парацетамола". Дополнительно "Анальгин" устраняет болевой синдром, а "Но-шпа" снимает спазмы.

Когда препарат назначают доктора?

Обычно "Но-шпу" выписывают, если малыш страдает от:

• метеоризма;
• головных болей;
• цистита;
• колитов.

Препарат назначает врач, поэтому самостоятельно применять его нельзя. Доктор контролирует состояние ребенка, как до приема медикамента, так и после него. При осложнении высока вероятность, что малышу придется лечь в стационар, поэтому лечение без медицинского контроля невозможно.

Когда нужно понижать температуру?

Если у чада поднялась температура, не спешите за лекарствами. При жаре до 38 градусов лечить ничего не надо. Исключение - это возраст до трех месяцев и фебрильные судороги. Если же речь идет о простуде, то дайте возможность организму самостоятельно справиться с заболеванием.

А вот если температура поднялась до 38-39 градусов, пришла пора помогать аптечными препаратами.

Будьте внимательны

Из часто встречающихся детских заболеваний, сопряжённых с высокой температурой, наиболее опасной считается бледная лихорадка. "Но-шпа" хорошо помогает при ее лечении, но важно не запустить процесс. Чтобы избежать этого, при первых признаках болезни вызывайте врача. Он же назначит оптимальную терапию, подберет подходящую дозу и порекомендует, с какими препаратами комбинировать дротаверин, основываясь на индивидуальных особенностях организма пациента.

Содержание

Спазм – это один из симптомов заболевания внутренних органов. Для снятия спазма применяют спазмолитики. В аннотации «Но-шпа – инструкция по применению» указано, что препарат содержит вещества, действие которых направлено на купирование приступов спастической (непостоянной) боли, улучшения снабжения тканей кровью, расширение кровеносных сосудов. Анализируемое средство снижает артериальное давление, и выпускается в виде таблеток и ампул для уколов.

Но-шпа спазмолитик

Медикамент является самым популярным спазмолитическим препаратом, т. к. по сравнению с другими лекарственными средствами имеет мало противопоказаний и побочных явлений. Поэтому его часто назначают детям и беременным женщинам. Являясь расслабляющим спазмолитиком, Но-шпа по эффективности воздействия на причину спазма превосходит Папаверин в четыре раза. Обладает сосудорасширяющим действием, увеличивает приток крови в органы.

Состав и форма выпуска

Основной компонент Но-шпы – синтетическое вещество под названием «дротаверин гидрохлорид». Действующий компонент уменьшает поступление кальция в гладкомышечные клетки, снимает напряжение во внутренних органах, сосудах, блокирует нервные импульсы, не влияя на саму нервную систему. Прямое влияние спазмолитика Но-шпа на гладкую мускулатуру позволяет использовать его, с большой осторожностью, в качестве анальгетика при аденоме предстательной железы и закрытоугольной глаукоме. Ниже представлен состав разных форм выпуска:

Механизм действия

Механизм поступления и скорость всасывания в кровоток не зависит от способа приема вещества дротаверин. Дротаверин быстро всасывается как после перорального применения (таблетки), так и после парентерального введения (уколы). Механизм действия Но-шпы заключается в спазмолитическом эффекте, достигаемом через вмешательство в механизм сокращения мышц. Максимальная концентрация вещества в сыворотке крови достигается в течении 45-60 минут после перорального приема. Лекарство имеет высокую связь с белками плазмы, метаболизм происходит в печени (экскреция в желчь).

От чего помогает Но-шпа

Медикамент назначается при возникновении спазмолитических болей для облегчения состояния больного с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Применение препарата эффективно, даже когда у пациента отмечается язва в острой стадии. Медикамент помогает снять спазм при проктите, панкреатите, колите и пиелите, мочекаменной болезни почек. Средство применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, холецистит, дискинезия желчных путей и желчного пузыря);
• пилороспазм, гастродуоденит;
• бронхиальная астма;
• воспаление мочевого пузыря;
• эндартериит, спазм периферических, церебральных, корональных артерий;
• альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, после родовые схватки;
• спазм сосудов головного мозга;
• холангит;
• при беременности, для снятия спазмов шейки матки (понижения тонуса) и ослабления ее сокращений во время родов;
• для снятия спазмов гладкой мускулатуры после хирургического вмешательства;
• для проведения определенных медицинских исследований.

От зубной боли

Медикамент Но-шпа является неэффективным при зубной боли. Препарат может оказать временное обезболивающее действие, но применять его нужно не по инструкции и необычным способом. Таблетки Но-шпа нужно истолочь в порошок и нанести на больной зуб, что позволит препарату быстрее проникнуть в полость пульпы. Десна онемеет, боль утихнет, но анестезирующее действие возможно при условии прямого воздействия лекарства на нервный пучок зуба через кариозную полость (участок кариеса).

При мигрени

Но-шпа не всегда может устранить головную боль. Мигрень – хроническое заболевание нервной системы. Приступы мигрени сопровождаются сильными головными болями, которые возникают в результате расширения мозговых сосудов, а не их спазмов. Медикамент не спасет от мигрени, т. к. не устраняет сосудистые боли. Зато Но-Шпа эффективно борется с усталостью, помогает при бессоннице, если она вызвана сдавливающими ощущениями в голове.

Но-шпа от живота

Спазмолитики являются обязательными препаратами при лечении болей в животе слабой и средней степени интенсивности. Спазмолитик Но-шпа назначается для лекарственной терапии больным с симптомом недостаточного выделения пищеварительных ферментов, пациентов с синдромом раздраженной кишки (легкого течения), дискинезией желчного пузыря, при обострении язвенной и желчекаменной болезней, при нарушении стула, для облегчения менструальных болей.

Способ применения и дозировка

В зависимости от цели применения, препарат используют внутривенно, внутримышечно, перорально. Внутривенные инъекции медикаментозным средством проводят только под наблюдением медицинского работника, в домашних условиях делать это запрещено. В аннотации «Но-шпа – инструкция по применению» указана следующая дозировка: взрослым до 2 таблеток в день либо до 4 мл внутривенно.

Таблетки

Выпуклые круглые таблетки желтого цвета. На одной стороне обозначена гравировка. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 таблеток или 240 мг. В качестве лекарственной терапии пациентам назначается по 2 таблетки трижды в сутки. Максимальная доза на день для детей составляет 4 таблетки или 160 мг. По поводу продолжительности приема необходимо проконсультироваться с врачом. В обычных случаях, курс составляет 2 дня.

Но-шпа Форте

Спазмолитик миотропного действия – Но-шпа Форте выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Взрослым назначают от 1 до 2 таблеток в день 3 раза или от 2 до 4 мл 1-3 раза. Для купирования печеночной и почечной колики средство вводят внутримышечно по 2-4 мл. При заболевании периферических сосудов медикамент вводится внутриартериально.

Но-шпа в ампулах

Чтобы сделать укол Но-шпы, необходимо в стерильный шприц, купленный в аптеке, набрать лекарственное средство из ампулы. Водой разбавлять не надо. Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения (дозировка 40-240 мг). Но-шпа внутримышечно вводится медленно (30 секунд) глубоко в мышечную ткань. Перед применением можно подержать ампулу в руке, чтобы нагреть до температуры тела. Но-шпа внутривенно вводится в редких случаях по 40-80 мг под наблюдением врача.

Особые указания

Осторожное применение показано при аденоме предстательной железы, глаукоме, атеросклерозе коронарных артерий. При лечении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препарат применяют в комплексе с другими противоязвенными препаратами. В таблетированной форме медикамент не назначают пациентам с синдромом нарушения всасывания глюкозы в кровь, с дефицитом лактозы. После внутривенного введения целый час нельзя заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания. Алкоголь снижает эффект от приема, но препарат облегчает состояние при похмелье.

При беременности и грудном вскармливании

Основной причиной для назначения Но-шпа беременным женщинам является лечение спазмов полых органов, прежде всего гладкой мускулатуры матки. В большинстве случаев беременной женщине назначают по 1-2 таблетки три раза в течение дня. Действие препарата начинается через 30-40 минут. Чтобы ускорить эффект, можно положить таблетку под язык и рассосать.

Для ускорения процесса раскрытия шейки матки во время родов и снижения риска травматизма вначале вводится 40 мг препарата. При слабом эффекте можно повторить.

Применение при лактации: попадая в грудное молоко, действующее вещество попадает в организм грудничка. Разовая доза не окажет негативного влияния на организм ребенка. Если маме назначен длительный курс приема Но-шпы, придется отказаться от грудного кормления. Некоторые компоненты препарата могут оказать на малыша нежелательное токсическое воздействие.

Но-шпа для детей

В аннотации к Но-шпе – в инструкции по применению написано, что клинические исследования на тему влияния дротаверина на детский организм не проводились. В педиатрии возможно назначение ребенку лекарственного препарата Но-шпа, если будут соблюдаться следующие условия: возраст после одного года, отсутствие противопоказаний на компоненты препарата, строгое соблюдение допустимой лекарственной дозы, установленной врачом. Но-шпа назначается детям при следующих заболеваниях:

• цистит;
• нефролитиаз (камни в почках);
• спазмы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, колит, энтерит, запоры, метеоризм;
• головные боли;
• высокая температура;
• спазмы периферических артериальных сосудов.

Но-шпа детям до года

Но-шпа не назначается детям до года, но при кишечных коликах у малыша кормящая мама может принять одну таблетку лекарства. Действующее вещество (его малое количество) попадет в молоко и окажет спазмолитическое действие на организм ребенка. На форумах можно прочитать советы о том, как лечить ребенка до года раствором Но-шпа из ампулы. Но заниматься самолечением ни в коем случае не следует. Лечебные и профилактические рекомендации предоставляет только педиатр после медицинского осмотра.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими лекарственными препаратами дротаверин может как усиливать их эффективность, так и ослаблять. По инструкции, дротаверин при внутривенном введении усиливает действие других спазмолитиков: атропина, папаверина, бендазола. Вместе с трициклическими антидепрессантами способствует скорейшему снижению кровяного давления. Препарат повышает возможность фенобарбитала устранять спазмы, снижает активность морфина. Одновременное применение дротаверина и Леводопы усиливает тремор.

Побочные эффекты

Клинические испытания показали хорошую переносимость дротаверина пациентами. Однако при лечении лекарством могут возникнуть осложнения и побочные реакции. Как указано в инструкции – это ощущение жара, потливость, тошнота, запор, головная боль, головокружение, аритмия, ощущение сердцебиения, понижение артериального давления, дерматические проявления. При длительном применении Но-шпы лабораторные показатели функций печени и почек не изменяются. При внутривенном введении препарата Но-шпа возможны:

• снижение артериального давления вплоть до наступления клинической смерти;
• проявления аритмий;
• развитие АВ – блокады;
• паралич дыхательного центра.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом при приеме рекомендованной дозы не наблюдалось. Инструкция указывает, что при длительном лечении и превышении допустимой дозы препарата дротаверин подавляет активность сердечной мышцы, что может привести к остановке сердца и возникновению паралича дыхания. Больной должен получать лечение под наблюдением врача. Устранение последствий передозировки включает промывание области желудочно-кишечного тракта и вызов искусственной рвоты.

Противопоказания

Препарат по инструкции нельзя применять при повышенной чувствительности организма к активному веществу или одному из вспомогательных компонентов. Прием Но-шпы не назначают детям до года, а также, если у пациента наблюдаются тяжелые формы печеночной, почечной, сердечной недостаточности, артериальная гипотензия (снижение артериального давления), АВ-блокада 2 и 3 степени, при непереносимости галактозы.

Условия продажи и хранения

В аптеке можно приобрести препарат в форме таблеток – без рецепта врача, а раствор для инъекций – только по назначению доктора. По инструкции, все лекарственные формы препарата Но-шпа хранятся в темном, сухом, недоступном для детей месте, при комнатной температуре 15-25 градусов.

Аналоги

Самый дешевый аналог анализируемого спазмолитика – Дротаверин. Согласно инструкции, лекарство идентично по механизму действия, составу. Цена на препарат-заменитель варьируется от 30 до 130 рублей. Аналоги медикамента производятся на основе папаверина или дротаверина. Продается и необычный заменитель – индийский препарат «Спазоверин». Сильным обезболивающим эффектом обладает препарат, содержащий парацетамол и кодеин – Но-шпалгин. Остальные аналоги:

• Нош-Бра;
• Дротаверин Форте;
• Папаверин;
• Спазмонет;
• Спазмол.

Цена Но-шпа

Купить форму спазмолитика с инструкцией, выпускаемую по рецепту, можно через интернет-аптеку. Для этого заказываете доставку лекарства в удобный для вас пункт выдачи, а рецепт предоставляете курьеру или показываете менеджеру по выдаче посылок. Цена спазмолитика зависит от места продажи, наличия скидки и формы выпуска. Самая дешевая модификация лекарства – таблетки. Ниже представлена стоимость данного спазмолитика в различных интернет-аптеках.

таб. 40 мг: 60 шт.
Рег. №: 8771/08/13/14 от 17.09.2013 - Истекло

Таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, выпуклые, с маркировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата НО-ШПА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 28.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы типа 4 (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 in vitro без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. По-видимому, ФДЭ4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов происходит преимущественно при участии ФДЭ3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыделительных путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.

По интенсивности действия дротаверин превосходит папаверин. Преимуществом дротаверина является то, что он не оказывает стимулирующего действия на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и в/м введения дротаверин быстро и полностью абсорбируется. C max достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альбуминами и гамма- и бета-глобулинами) в высокой степени.

Метаболизм

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, 65% дозы препарата находится в системном кровотоке в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь – 16-22 ч, при в/м введении - 8-10 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом. Неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Для приема внутрь:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;
• головные боли напряжения;
• в акушерстве и гинекологии: альгодисменорея, для уменьшения тонуса матки при беременности, при угрожающем аборте.

Для парентерального введения:

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
• в период раскрытия при физиологических родах для ускорения раскрытия шейки матки и уменьшения общей продолжительности родов.

Для парентерального введения (если прием препарата внутрь невозможен) в качестве вспомогательной терапии:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• в акушерстве и гинекологии: альгодисменорея, сильные родовые схватки.

Режим дозирования

Для приема внутрь

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 120-240 мг (3-6 таб.) в 2-3 приема; разовая доза - 40-80 мг (1-2 таб.)

Для детей в возрасте от 1 до 6 лет рекомендуемая суточная доза составляет 40-120 мг (1-2 таб.) в 2-3 приема; разовая доза - 20-40 мг (0.5-1 таб.).

Для парентерального применения

Взрослым в/м назначают 40-240 мг/сут в разделенных дозах на 1-3 инъекции в сут.

При острых коликах (почечных или желчных) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг.

Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода раскрытия вводят в/м в дозе 40 мг, при неудовлетворительном эффекте инъекцию можно повторить 1 раз в течение 2 ч.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

• очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (>1/1000, < 1/100), редко > 1/10 000, < 1/1000), очень редко < 1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение;

очень редко - артериальная гипотензия.

Прочие: очень редко - аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только по показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях при изучении репродуктивности у животных и при ретроспективном анализе клинических данных показано, что дротаверин при пероральном применении при беременности не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии.

При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.

В состав таблеток входит лактоза (52 мг), поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

В состав раствора для инъекций входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.