В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Парацетамол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Парацетамола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Парацетамола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование в качестве жаропонижающего и болеутоляющего у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Показания

Применяют у взрослых и детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

• жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Формы выпуска

Таблетки 200, 325 и 500 мг.

Сироп 125 мг (детям).

Суспензия для приема внутрь 120 мг (детская форма парацетамола).

Свечи ректальные для взрослых и детей - 50, 100, 250 и 500 мг.

Инструкция по применению и доза

Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет: по 1-2 таблетке до 4 раз в день (не более 4 г в сутки).

Детям: в возрасте 6-12 лет - по 0,5-1 табл. 4 раза в сутки, до 6 лет (с 3 мес) - 10 мг/кг.

Дозировка сиропов, суспензий и свечей расчитывается исходя из норм, приведенных выше в пересчете на действующее вещество.

Побочное действие

• аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек);
• нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью:

• почечная и печеночная недостаточность;
• доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера)
• вирусный гепатит;
• заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения);
• ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Особые указания

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Парацетамол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акамол-Тева;
• Альдолор;
• Апап;
• Ацетаминофен;
• Детский Панадол;
• Детский Тайленол;
• Ифимол;
• Калпол;
• Ксумапар;
• Лупоцет;
• Мексален;
• Памол;
• Панадол;
• Перфалган;
• Проходол;
• Санидол;
• Стримол;
• Тайленол;
• Фебрицет;
• Цефекон Д;
• Эффералган.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Парацетамол являет собой средство лекарственного значения, относящееся к группе анальгетиков и антипиретиков. Основа действия состоит в снижении жара. Это широко распространенный в мире ненаркотический состав, имеющий слабые противовоспалительные эффекты, поэтому он не включен в категорию НПВС. Однако при несоблюдении правил и техник приема лекарственный препарат может вызвать изменения состояния здоровья в области внутренних органов. В статье детально остановимся на препарате Парацетамол, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Грамотный и рациональный подход к терапии обеспечит крепкое здоровье и быстрый результат от приема.

Парацетамол от чего помогает

Средство, являясь составом широкого спектра действия, способствует эффективной борьбе с большим количеством недугов. Рассматривая препарат Парацетамол, от чего помогает, стоит отметить, что он широко используется в следующих состояниях:

• болевой синдром, отличающийся слабой или умеренной выраженностью, имеющий отношение к любому генезу: боль в голове, зубах;
• прочие состояния, сопровождающиеся болевыми ощущениями в теле: невралгия, артралгия, миалгия, травма, ожог;
• патологии инфекционно-воспалительной природы, влекущие за собой лихорадочные и измененные состояния сознания;
• симптоматическая терапия при широком спектре подобных патологических процессов.

Так, можно отметить, что показания к применению состава являются довольно обширными. Но стоит принимать во внимание и противопоказания, которые представлены в большом количестве:

• страдание от хронической стадии алкоголизма;
• высокий уровень чувствительности к препарату;
• наличие эрозивно-язвенных желудочных поражений;
• рецидивы при бронхиальной астме;
• кровотечение из желудочной области;
• воспалительные патологии желудка;
• печеночная недостаточность, в тяжелой форме;
• после осуществления аортокоронарного шунтирования;
• детский возрастной период;
• беременность на последних сроках.

Важно знать, как принимать этот лекарственный состав, ведь несоблюдение техник приема может усугубить ситуацию со здоровьем. Есть пара состояний, при которых лекарство употребляется со строгим соблюдением мер предосторожности:

• недостаточность печеночного или почечного характера;
• доброкачественная опухоль;
• состояние гепатита;
• проблемы с работой сердечнососудистой функции;
• использование определенных препаратных групп;
• первые два триместра беременности.

Сведения о препарате парацетамол, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги приведены с ознакомительной целью. Если рассматривать побочные эффекты от приема препарата, стоит рассмотреть несколько ключевых аспектов:

• аллергия в виде кожного зуда и сыпи, отечности;
• рвотный рефлекс и состояние тошноты;
• анемия и колика в области почек;
• сокращение показателей артериального давления;
• пребывание в раннем грудном возрасте до 3 мес.

Учет всех особенностей при использовании гарантирует крепкое здоровье и быстрое выздоровление.

Каков состав Парацетамола в таблетках

Состав Парацетамола в таблетках является достаточно рациональным для того, чтобы средство могло отличаться высокой эффективностью в плане своего действия. В рамках одной пилюли содержится главное действующее вещество парацетамола в количестве 200 или 500 мг (0.2 или 0.5 г). Что входит еще, так это кислота стеаринового характера, крахмал, ПОВИДОН. Многих пациентов интересует вопрос, через сколько действует парацетамол. На самом деле, его максимальное значение концентрации достигается, спустя несколько часов от момента применения и длится столько же.

Парацетамол инструкция по применению таблетки взрослым

Средства данного состава традиционно используются внутрь, предпочтительно выбирать время, которое длится между приемами еды. При температуре, от головной боли, как и при простуде, инструкция является схожей. Вот ее основные положения.

1. Для взрослых и пожилых людей, а также для детей возраста от 12 лет предполагается прием 1000 мг лекарства каждые 4 ч. Это значит, что применяется от 2.5 до 5 штук по 200 мг. За 24 часа максимальный показатель дозировки составляет 4000 мг.
2. Для деток 6-12-летнего возраста речь идет о возможности применения 500 мг лекарства. То есть это одна таблетка, предполагающая дозировку 200 мг (от ½ до 1 таблетки 0.5 г). Максимальный показатель равняется до 2000 мг на протяжении 24-часового периода.

Парацетамол инструкция по применению таблетки взрослым предполагает тот факт, что детям до 6-летнего возраста использовать средство не рекомендуется. Лекарства эффективны в использовании при болях головы, помогают бороться с недугом при болях в суставах, при болях зуба. Радует и невысокая цена препарата, которая составляет всего порядка 20 рублей за упаковку лекарственного средства.

Парацетамол при беременности инструкция

Свойство лекарства заключается в возможности проникновения через барьер, созданный плацентой. До сегодняшнего дня отрицательного влияния средства на плод не обнаружено. Но перед принятием окончательного решения по терапии стоит взвесить пользу для плода и вред для него же, а также объективно оценить риски. Парацетамол при беременности должен приниматься с соблюдением особой дозировки, в противном случае средство оказывает токсическое влияние на состояние почек и печени. Стоит помнить о том, что средство продается в разных формах лекарства и имеет разные названия.

Мы ответили на вопрос, можно ли парацетамол при беременности, и ответ положительный. Безопасный режим дозирования может быть определен только посредством лечащего специалиста, который работает в индивидуальном порядке. В любом случае, дозировка не должна превышать количество 500-1000 мкг на несколько приемов. Если на ранних сроках (1 триместр или 2 триместр) повысилась температура, и разболелась голова, стоит начинать лечебный процесс с половины пилюли, а затем при необходимости повысить количество таблеток. Если таблетки принимаются от головной боли, курс не должен превышать 7 дней. В 3 триместр стоит воздержаться от таблеток.

Парацетамол при грудном вскармливании

Парацетамол при грудном вскармливании использовать разрешается, но лучше всего делать это сразу, непосредственно после того, как малыш подкрепился. Это связано с тем, что содержание активного компонента в кровяной жидкости является максимальным через 30-40 минут после использования. Отсюда напрашивается вывод, что на протяжении 30 минут после того как таблетка выпита, малыша кормить не желательно. Средство может запросто выводиться посредством почек и печени через 4 часа. Поэтому по истечении приведенного периода процесс кормления безопасен. Парацетамол, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это мы рассмотрим в статье.

При ГВ лекарство принимается в рамках соблюдения следующего режима дозирования: дозировка на протяжении первых суток пьется по одной капсуле трижды в день. Но желательно, чтобы перед использованием препарата кормящая мамочка прошла процесс консультации у лечащего специалиста. Если речь идет о приеме данного средства от температуры, то не рекомендуется принимать его, если показатель составляет до 38.5 градусов. Ведь повышение данного параметра – нормальный ответ организма на воспаление. Если использовать состав от головной боли, можно применить его только в случае сильного неприятного ощущения. Комаровский говорит, что при лактации применение таблеток лишь крайняя мера.

Лекарство Парацетамол аналоги дешевые

Если хотите разнообразить лечебный процесс и получить от его проведения больше эффекта, стоит обратить внимание на средства, которые способны заменить лекарство.

1. Цефекон . Это эффективный препарат, предназначенный для лечения того же спектра заболеваний, имеющий те же ограничения и противопоказания. Стоимость составляет в районе 125 рублей, за эти деньги можно получить быстрый эффект.
2. Эффералган . Это средство стоит не дешевле, чем Парацетамол, зато по эффекту может запросто с ним сравниваться. Средство производится во Франции и обладает широким перечнем различных терапевтических качеств, нацеленных на достижение моментального и рационального результата.
3. Панадол детский . Средство традиционно используется детками. Страной-производителем является Великобритания. Цена за упаковку терапевтического средства составляет 65 рублей. Кстати, есть в продаже аналогичное лекарство для взрослых стоимостью в 53 рубля.
4. Цефекон Д . Стоимость данного препарата составляет от 60 рублей в аптеках России. Страна-производитель суппозиториев и таблеток от простуды – Россия. За эти деньги пациент может рассчитывать на быстрый результат лечения.

Рассматривая препарат Парацетамол, аналоги дешевые не встречаются, поскольку само средство стоит копейки. Зато можно найти импортные аналогичные составы по доступным ценам, обладающие широким спектром влияния.

Парацетамол – действенное медикаментозное средство, которое имеет обезболивающие и жаропонижающие характеристики. Помимо этого, лекарство имеет невыраженное противовоспалительное действие. В отоларингологии его применяют для снижения температуры и устранения боли. Средство имеет минимум побочных действий, а потому подходит даже детям.

Показания к применению

Чаще всего средство используют при незначительной и умеренной боли. Она может иметь различное происхождение. Лекарство помогает в таких случаях:

• ревматическая боль;
• дискомфорт в мышцах;
• боли у женщин;
• болезни зубов;
• поражение спины;

Вещество успешно справляется с отдельными проявлениями вирусных недугов – в частности, к ним относят ломоту в суставах и лихорадку.

Лекарственные формы

Основным ингредиентом лекарства является одноименный компонент – парацетамол. Средство выпускают в разных формах:

• таблетки – могут иметь дозировку 200-500 мг;
• капсулы – выпускают в объеме 350, 500 мг;
• раствор для инфузий – объем основного вещества составляет 10 мг/мл;
• таблетки, покрытые оболочкой, – включают 325, 500 мг основного вещества;
• сироп – в нем присутствует 30 мг/мл активного вещества;
• суспензия для внутреннего использования – содержит 24 мг/мл парацетамола;
• суппозитории – дозировка находится в пределах 50-500 мг;
• растворимые таблетки – имеют концентрацию 500 мг;
• порошок для изготовления раствора – содержит 650 мг основного ингредиента.

Схемы применения

Лекарство подходит для перорального использования с водой. Делать это следует через 1-2 часа после приема пищи. Если выпить средство сразу, эффект наступит не так быстро.

Взрослым пациентам и подросткам после 12 лет за 1 прием нужно пить 500 мг вещества. Разовый объем не должен превышать 1 г. Употреблять препарат можно до 4 раз в день. Потому предельный суточный объем – 4 г. Терапия должна длиться максимум 5-7 дней.

У людей, которые страдают синдром Жильбера или имеют или печени, дозировку уменьшают, а периоды между приемом увеличивают. Это же актуально и для пожилых пациентов.

Использование вещества для детей напрямую зависит от возраста. Дневной объем может быть таким:

• до 6 месяцев – 350 мг;
• до 1 года – 500 мг;
• до 6 лет – 1000 мг;
• до 9 лет – 1500 мг;
• до 12 лет – 2000 мг.

Дозировку в 1-3 месяца должен подбирать специалист, учитывая особенности организма. Средство делят на 4 приема. Периоды между каждым приемом составляют минимум 4 часа.

Длительность терапии без врачебной консультации – 3 дня при употреблении в роли жаропонижающего вещества. Если же лекарство применяется для обезболивания, вещество употребляют 5 суток.

При беременности принимать можно только после консультации с лечащим врачом.

Использование лекарства в виде свечей для взрослых подразумевает назначение средства 1-4 раза. За 1 прием применяют по 500 мг. Допустимый разовый объем – 1 г. При этом суточное количество не должно быть более 4 г.

Взаимодействие с другими лекарствами

При использовании вещества с индукторами печеночных ферментов есть угроза нарастания вредного воздействия на печень. Это же касается комбинации средства с лекарствами, которые имеют гепатотоксическое действие.

Комбинация с антикоагулянтами приводит к незначительному повышению протромбинового времени. Если принимать вещество с оральными контрацептивами, выведение парацетамола происходит быстрее. В результате есть риск уменьшения его анальгетического эффекта.

Если же пить вещество с урикозурическими лекарствами, их эффективность снижается. Сочетание с антихолинергическими лекарствами приводит к снижению усвоения парацетамола.

Употребление лекарства с активированным углем приводит к снижению биодоступности противовоспалительного средства. Если же пить его с диазепамом, есть риск снижения экскреции последнего.

Есть данные относительно возможности увеличения миелодепрессивного влияния зидовудина, если сочетать его с парацетамолом. Зафиксирован случай сложной формы поражения печени. В медицине также есть информация относительно вредного воздействия парацетамола на организм при сочетании его с изониазидом.

Комбинация средства с фенитоином или фенобарбиталом провоцирует уменьшение его эффективности. Это касается и сочетания с карбамазепином, примидоном. Данные последствия связаны с увеличением метаболизма и вывода из организма. Зафиксированы примеры гепатотоксичности при сочетании парацетамола и фенобарбитала.

Если на протяжении часа после приема парацетамола использовать колестирамин, может снижаться усвоение анальгетика. Если принимать его с ламотриджином, наблюдается умеренное повышение выведения последнего из организма.

Сочетание с метоклопрамидом провоцирует увеличение усвоения парацетамола. Вследствие этого его концентрация в крови повышается. Если комбинировать лекарство с пробенецидом, может наблюдаться снижение темпов выведения парацетамола.

Прием с сульфинпиразоном или рифампицином наоборот провоцирует увеличение клиренса анальгетика. Это обусловлено нарастанием его метаболизма. При сочетании с этинилэстрадиолом увеличивается усвоение парацетамола из кишечника.

Состав парацетамола в таблетках очень простой. Активным действующим веществом в таблетках является одноименное действующее вещество. Вспомогательные вещества способствуют лучшему всасывания таблеток с обезболивающим, жаропонижающим и некоторым противовоспалительным действием.

Как действуют таблетки парацетамол

Парацетамол – это лекарственный препарат из группы ненаркотических обезболивающих средств. Выпускается в разных лекарственных формах, в том числе в таблетках. Таблетки белого или кремового цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской (закругленной гранью) и риской (углублением на поверхности таблетки, с помощью которого ее легко разделить пополам). В состав парацетамола в таблетках входит 200 или 500 мг активного действующего вещества парацетамола. Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, стеариновая кислота, молочный сахар (лактоза).

Действие таблеток парацетамол связано с угнетением образования в организме простагландинов – биологически активных веществ, оказывающих разностороннее воздействие на организм.

Уменьшение содержания простагландинов в крови приводит к подавлению жара и боли, а также к некоторому уменьшению воспалительной реакции. Происходит это за счет снижения воздействия простагландинов на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции. Обезболивающее действие таблеток связано со снижением действия простагландинов на чувствительность нервных клеток к механическим и химическим раздражителям.

Особенностью действия парацетамола является то, что он более эффективно действует в детском возрасте, оказывая при этом меньше побочного воздействия. Дело в том, что распад активного действующего вещества в организме взрослого человека и ребенка происходит по-разному.

В детском возрасте из-за недостаточной ферментативной зрелости печени при этом не образуются токсические продукты обмена. У взрослых процесс распада парацетамола сопровождается образованием токсичных веществ, разрушающих клетки печени. Поэтому парацетамол в качестве активного действующего вещества входит в состав многих детских жаропонижающих средств. Парацетамол в таблетках детям можно назначать в любом возрасте в соответствии с рекомендуемой дозировкой. Для маленьких детей этот препарат выпускается в суспензии и ректальных свечах.

Таблетки Парацетамол хорошо всасываются в кишечнике и поступают в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа. Всасывание препарата может задерживать одновременный прием адсорбентов.

Кому назначают таблетки парацетамол

Парацетамол в таблетках показан:

• как обезболивающее средство при головной, ушной, зубной, мышечно-суставной и других видах болей; его широко применяют при болях во время месячных у женщин, болях при травмах, ожогах;
• при повышении температуры тела на фоне любых, в том числе с инфекционно-воспалительных заболеваний у детей и взрослых.

Противопоказания для назначения таблеток парацетамол

К противопоказаниям относятся:

• тяжелые заболевания печени или почек с нарушением функции этих органов;
• детский возраст до 3 лет (им трудно принимать таблетки);
• повышенная чувствительность организма к компонентам препарата (в состав парацетамола в таблетках входит несколько компонентов).
• С осторожностью таблетки парацетамол назначают при врожденной ферментативной недостаточности (дефиците фермента глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы), заболеваниях крови, беременности и лактации.

Побочные эффекты парацетамола в таблетках

Парацетамол обычно хорошо переносится. Тем не менее, клиническая практика выявила следующие возможные побочные эффекты препарата:

Если вместе с таблетками парацетамол принимать алкоголь или некоторые лекарства, оказывающие токсическое воздействие на печень (снотворные, противосудорожные средства, антибиотик рифампицин и другие), то риск развития

Парацетамол (paracetamol)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 37 мг, К25 - 36 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (70) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (90) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (40) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (60) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (70) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (80) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (90) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с .

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и .

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.