По статистике ВОЗ, к 50 годам две трети жителей планеты заражены вирусом герпеса. Но заболевание проявляется не у всех. Некоторые могут и не догадываться, что в организме дремлет вирус. Это связано с особенностями жизненного цикла возбудителя.

Почему этот вирус неизлечим

«Зовиракс» действует на большинство типов вируса герпеса, а к семейству альфагерпесвирусов проявляет особую активность. К ним относятся три типа возбудителей:

• простой герпес 1 типа (ВПГ-1) - проявляется на губах, иногда на половых органах;
• простой герпес 2 типа (ВПГ-2 ) - возбудитель генитального герпеса;
• герпес 3 типа - вирус варицелла-зостер - возбудитель ветрянки у детей и опоясывающего лишая у взрослых.

Терапевтический эффект распространяется на следующих возбудителей:

• вирус Эпштейна - Барр;

Вирус проникает через слизистые оболочки и направляется по нервным волокнам в спинномозговые ганглии. Там он освобождается от своей оболочки и встраивает свою ДНК в ядро нервной клетки. Генетический материал будет находиться там до благоприятного момента.

Многие люди долго являются бессимптомными носителями. Но при снижении иммунитета организм теряет контроль над вирусом, и тот в обратном порядке по аксонам нервных клеток направляется к эпителию губ. Вирус проникает в клетки, настраивает их на синтез собственных частиц. В каждой эпителиальной клетке реплицируется несколько тысяч вирусов. Во время их выхода наружу они захватывают часть клеточной мембраны для создания собственной оболочки. Это повреждает клетку и ведет к ее гибели.

Все лечебные мероприятия направлены на уничтожение вирусов, которые начали реплицироваться в эпителиальных клетках. От лекарственных препаратов и иммунной системы частицы ДНК, которые остались в ядрах нервных клеток, надежно защищены. Организм не может направить агрессию против себя, поэтому вирус остается в нем навсегда.

Даже перенесенная в детстве ветрянка во взрослом возрасте при благоприятных условиях может проявиться в виде опоясывающего лишая - типичных герпетических высыпаний по ходу межреберных нервов.

Особенности действующего вещества

Ацикловир является действующим веществом в составе «Зовиракса». Это аналог нормального компонента ДНК пуринового нуклеозида дезоксигуанозина. Разработка препарата принадлежит фармакологу из США Гертруде Элайон, которая получила за это Нобелевскую премию.

Механизм действия связан с встраиванием ацикловира из-за сходства в вирусную ДНК. Это сопровождается блокировкой фермента ДНК-полимеразы, что проявляется остановкой синтеза этой кислоты.

Действие препарата избирательно. Воздействуя на вирусные частицы, он не влияет на синтез нормальной ДНК в организме.

Фармакологические свойства мази, крема, таблеток и раствора

«Зовиракс» выпускается в нескольких фармакологических формах. Их вид и дозировка представлены в таблице.

Таблица - Основные формы «Зовиракса»

Каждое из средств имеет свою специфику применения.

• Крем . Используется наружно, местно на области высыпаний. Действует на эпителиальные клетки. При повторном нанесении системная абсорбция минимальная. Способствует ускорению заживления прыщей, уменьшает боль, препятствует появлению новых высыпаний.
• Мазь . При нанесении на роговицу быстро абсорбируется. Поэтому во внутриглазной жидкости наблюдается заметное увеличение концентрации ацикловира. Выводится почками.
• Таблетки . Быстро всасываются в кишечнике. Через четыре часа достигает высоких концентраций в плазме. Содержание в спинномозговой жидкости на 50% меньше, чем в крови. Большая часть лекарства выводится почками в неизменном виде.
• Инфузионный раствор . При внутривенной инфузии максимум концентрации регистрируется через час. Время полувыведения от двух до трех часов. Выводится путем фильтрации почечными клубочками и секрецией в канальцах.

Выведение лекарства через почки требует коррекции дозы при почечной недостаточности. По данным исследований, при этом состоянии полувыведение лекарства может длиться до 19 часов.

Также существует комбинированный препарат крем «Зовиракс Дуо-Актив». В его состав, помимо ацикловира, входит гормональный компонент гидрокортизон. Его добавление придает крему следующие свойства:

• противозудное;
• противовоспалительное;
• вазоконстрикторное;
• противоаллергическое.

Лекарство действует местно. Гидрокортизон не способен проникать в системный кровоток и оказывать угнетающее действие на надпочечники.

В каких случаях можно использовать

Показания к применению «Зовиракса» включают случаи инфицирования вирусом простого герпеса 1 и 2 типов, а также проявления герпеса зостер, вируса Эпштейн-Барра. Но есть некоторые особенности.

• Крем. Действует исключительно местно. Поэтому не может быть использован в качестве монотерапии. Действие местных средств дополняют таблетками. Крем используют при высыпаниях простуды на губах, на носу, при генитальном герпесе. Стоматологи назначают ацикловир при герпетическом стоматите. Для лечения папиллом крем не применяют, причина заболевания в этом случае вирус папилломы человека , на который «Зовиракс» не действует.
• Мазь . Применяется местно для лечения кератита, конъюнктивита, вызванного ВПГ-1. Ячмень не входит в спектр показаний. Эта патология является следствием заражения золотистым стафилококком.
• Таблетки . Используют для лечения кожных проявлений ВПГ-1, ВПГ-2, а также для профилактики рецидива у людей с нормальным иммунитетом или иммунодефицитом. Эффективны в терапии ветряной оспы, опоясывающего лишая. Применяются в неврологии у пациентов с невритом лицевого нерва и других локализаций при подозрении на герпетическую природу заболевания. Можно использовать у ВИЧ-инфицированных и людей после трансплантации костного мозга.
• Раствор для инфузий . Перечень показаний тот же, что и для таблеток. Но часто это более тяжелые проявления заболевания. Также раствор может использоваться у новорожденных, инфицированных герпесом.

Инструкция по применению «Зовиракса»: подбор дозировки

Крем наносят на места высыпаний тонким слоем, но не растирают, чтобы избежать инфицирования соседних тканей. Можно использовать четыре-шесть раз в сутки. Курс длится от пяти до десяти дней. Важно начать лечение с появления первых признаков инфекции в виде отека, зуда и жжения. Исходом болезни могут быть заеды на губах, которые являются признаком дефицита , а не остатками герпеса.

Лечение глазной мазью проводится до исчезновения симптомов плюс еще три дня. Ее выдавливают длиной 1 см в конъюнктивальный мешок пять раз в сутки. Важно соблюдать временной интервал в четыре часа.

Использование таблеток возможно у взрослых и детей после года. Их принимают во время еды, запивая стаканом воды. Дозирование зависит от цели приема и иммунного статуса пациента. Более подробно это описано в таблице.

Таблица - Лечение таблетками «Зовиракс»

Детям точную дозировку можно рассчитать по массе тела. Рекомендуется 20 мг/кг веса, но не более 800 мг на каждый из четырех приемов. Пациентам с ожирением корректировка дозы не требуется. При почечной недостаточности дозу снижают, а у пожилых людей требуется соблюдение питьевого режима с поступлением не менее 1,5 л жидкости в день.

Раствор для внутривенных инфузий должен быть правильно приготовлен. Для этого в ампулу с лиофилизатом вводят 10 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Ампулу взбалтывают до полного растворения содержимого. Вводить раствор нужно по каплям в течение часа. Для этого применяют специальный инфузионный насос, в котором можно задать необходимую скорость. Или раствор разводится дальше и вводится с помощью капельницы. Расчет дозировки проводится в каждом случае индивидуально. Курс лечения пять дней.

Срок годности «Зовиракса» в виде приготовленного раствора не более 12 часов. При помутнении он не может быть использован.

Нежелательные эффекты

Побочные эффекты могут наблюдаться от использования любой лекарственной формы.

• Крем . Кожный зуд, чувство жжения, при использовании от генитального герпеса - вульвит . При сниженном иммунодефиците может появиться грибок кандида, который приводит к молочнице. Но это не следствие лечения кремом.
• Мазь . Побочные эффекты проявляются блефаритом, жжением, конъюнктивитом.
• Таблетки и раствор . Диспепсические явления, повышение печеночных ферментов в крови, головная боль, аллергия, утомляемость. Редко наблюдается анемия, лейкопения, головокружение. У пациентов с тяжелой патологией почек при больших дозах могут появиться судороги и спутанность сознания, возможна кома.

Симптомы передозировки включают более выраженные побочные эффекты. Лечение предполагает проведение гемодиализа и поддержание жизненных функций организма.

Из противопоказаний - индивидуальная непереносимость препарата. С осторожностью используют при дегидратации и почечной недостаточности.

Беременность не является противопоказанием, но нужно использовать «Зовиракс» после консультации с врачом. При грудном вскармливании лечение даже 200 мг по пять раз в сутки приводит к появлению следов ацикловира в молоке. Лекарство безопасно для новорожденных, но к его использованию нужно подходить осторожно.

«Зовиракс» является одним из торговых наименований препарата ацикловир. Существуют аналоги мази «Зовиракс» по действующему веществу. В аптеках можно встретить препараты со следующими названиями:

• «Ацикловир-Вишфа»;
• «Герпеблок»;
• «Гевиран»;
• «Ацигерпин».

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, полоксамер 407, натрия лаурилсульфат, диметикон, глицерола моностеарат, макрогола стеарат, вода очищенная.

5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Ацикловир активен в отношении Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейн-Барра и .

Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток через ряд последовательных реакций активно преобразует ацикловир в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика

При повторном применении крема системная абсорбция минимальная.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.

Дозировка

Длительность лечения - не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков.

Побочные действия

Местные реакции: иногда - кратковременные покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата.

Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит (чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества); в единичных случаях - отек Квинке.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Зовиракс с другими лекарственными средствами не выявлено.

Особые указания

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности в алюминиевой тубе - 3 года.

Зовиракс крем

Зовиракс крем (Zovirax cream)

международное и химическое название: aciclovir; 9-(2-гидроксиэтоксиметил)гуанин;

Основные физико-химические характеристики : белый или белесый крем, без крупинок, комочков и стороннего материала, без признаков расслоения;

Состав. препарат включает 5% ацикловира;

другие составляющие: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, парафин жидкий, спирт цетостеариловый, полоксамер, натрия лаурилсульфат, диметикон, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Крем.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства. Код АТС D06B B03.

Действие лекарства .

Фармакодинамика . Ацикловир – это противовирусный препарат, который имеет высокую активность in vitro против вируса простого герпеса І и ІІ типа. Токсическое действие по отношению в клетки организма хозяина минимальная. Попадая в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется с образованием активной части – трифосфата ацикловира. Первый этап этого процесса зависит от наличия вирусокодованой тимидинкиназы. Трифосфат ацикловира действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, предотвращая дальнейшем синтеза вирусной ДНК, не влияя на обычные клеточные процессы.

Фармакокинетика. Фармакокинетические исследования показали минимальный уровень системной абсорбции ацикловира после повторного местного использования крема Зовиракс.

Показания для использования. Крем Зовиракс применяется для лечения инфекции губ и лица, которые вызванные вирусом простого герпеса (herpes labialis).

Способ использования и дозы. Только для наружного использования.

Детям и взрослым крем Зовиракс нужно наносить 5 раз в день, приблизительно с 4-часовыми интервалами, за исключением ночного времени. Важно начинать лечение на начальных стадиях заболевания, лучше всего в продромальный период или на стадии эритемы. Можно начать лечение и на поздних стадиях – папулы или везикулы.

Лечение должно продолжаться 5 дней. Если заживление не произошло, можно продолжить срок лечения до 10 дней.

Побочное действие. У некоторых пациентов при применении крема Зовиракс может возникнуть быстропроходящией острый или жгучая боль. Приблизительно в 5% пациентов наблюдалось незначительное высушивание и шелушение кожи. В небольшого части пациентов наблюдались эритема (покраснение) и зуд. Очень редко сообщалось про случаи контактного дерматита после использования крема. При проведении тестов на чувствительность эти случаи чаще были связанные с компонентами кремовой основы, а не с ацикловиром. Появляются единичные сообщения про реакции немедленной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, вследствие местного использования ацикловира.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Превышение допустимой дозы препарата (передозировка) является маловероятной.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). При случайном пероральном приёме содержимого всего тюбика крема Зовиракс (2 г, которые содержат 100 мг ацикловира) неблагоприятного действия выявлено не было.

Особенности использования. Крем Зовиракс должен применяться только для лечения герпеса на губах и лице. Не рекомендуется наносить крем Зовиракс на слизистые оболочки ротовой полости, глаз и применять его для лечения генитального герпеса. Особенно важно избегать случайного попадания крема в глаза. Лица с особенно тяжелыми проявлениями рецидивного herpes labialis нуждаются консультации врача.

Больных на герпес на губах нужно предостеречь от передачи вируса другим людям, особенно при наличии открытых поражений.

Беременность.

По данным исследований, проведенных за международными стандартами на кроликах, крысах и мышах, системное использование ацикловира не выявило его эмбриотоксического или тератогенного действия.

За постмаркетинговыми данными, не выявлено увеличение количества врожденных изъянов у детей, матери которых применяли Зовиракс, в сравнении с такими в общей популяции; дефекты не имели уникального или специфического характера. Системный влияние ацикловира при местном применении очень незначительный.

Фертильность.

Данных про влияние крема Зовиракс на фертильность человека нет. При приёме таблеток Зовиракс определенного влияния на количество спермы, состав или её подвижность у мужчин выявлено не было.

Лактация.

Ограничение сведения указывают на то, что при системном применении препарат попадает в материнское молоко. Хотя количество, которую получает младенца в результате использования матерью крема Зовиракс, очень незначительная, назначать его женщинам, которые кормят грудью, следует только тогда, когда польза от использования крема женщиной превышает риск для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействия не выявлено.

Особенности условий, сроков хранения и реализации. . Содержать в недоступном для детей месте при комнатной температуре (15 — 25°С), не замораживать. Срок годности – 3 года.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.